Haloperidol WZF

1 ml larutan untuk shock mengandung 5 mg haloperidol.

Tindakan

Obat neuroleptik yang termasuk dalam kelompok turunan butyrophenone. Ini memiliki efek antipsikotik dan obat penenang yang kuat. Ini mengurangi kecemasan, agresi, agitasi psikomotorik, kecenderungan halusinasi dan delusi. Haloperidol adalah antagonis kuat dari reseptor dopaminergik sentral dan perifer. Ia memiliki sifat antikolinergik, dan juga mengikat reseptor opioid. Ini diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, mencapai Cmax dalam darah 3-6 jam setelah pemberian. Sekitar 92% darinya terikat pada protein plasma. Ini diekskresikan sekitar 40% dalam urin dan 15% dalam feses. T0.5 adalah 12-37 jam Haloperidol melewati sawar darah otak.

Dosis

Secara intramuskular. Dewasa. Kontrol cepat gejala agitasi psikomotor akut yang parah selama gangguan psikotik atau episode manik dalam gangguan bipolar saat pengobatan oral tidak dapat digunakan: 5 mg. Dosis dapat diulang setiap jam sampai gejala terkontrol dengan baik. Dosis hingga 15 mg / hari cukup untuk kebanyakan pasien. Dosis maksimalnya adalah 20 mg / hari. Penggunaan sediaan secara terus menerus harus dinilai pada tahap awal pengobatan. Hentikan injeksi larutan injeksi segera setelah diindikasikan secara klinis, tetapi jika pengobatan lebih lanjut diperlukan, mulai haloperidol oral dengan basis dosis 1: 1 dan sesuaikan dosis sesuai dengan respon klinis. Pengobatan darurat untuk delirium setelah kegagalan pengobatan non-farmakologis: 1-10 mg. Pengobatan harus dimulai dengan dosis serendah mungkin, dan kemudian jika agitasi berlanjut, sesuaikan dosis dengan interval 2-4 jam, hingga dosis maksimum 10 mg / hari. Untuk pengobatan chorea ringan sampai sedang pada penyakit Huntington ketika obat lain tidak efektif atau dapat ditoleransi dan terapi oral tidak dapat digunakan: 2-5 mg. Dosis dapat diulang setiap jam sampai kontrol gejala yang memadai tercapai, atau dosis maksimum adalah 10 mg / hari. Pencegahan muntah dan mual pasca operasi, sendiri atau dalam kombinasi, pada pasien berisiko sedang atau tinggi, bila obat lain tidak efektif atau tidak dapat ditoleransi: 1-2 mg pada saat induksi anestesi atau selama 30 menit. sebelum bangun. Pengobatan kombinasi mual dan muntah pasca operasi bila obat lain tidak efektif atau tidak dapat ditoleransi: 1-2 mg. Kelompok pasien khusus. Dosis awal haloperidol yang direkomendasikan pada pasien usia lanjut adalah setengah dari dosis terendah yang direkomendasikan untuk orang dewasa. Dosis maksimal pada lansia adalah 5 mg / hari. Dosis di atas 5 mg / hari hanya boleh dipertimbangkan pada pasien yang telah mentolerir dosis yang lebih tinggi dan, setelah penilaian ulang profil manfaat individu, risiko untuk pasien individu. Tidak perlu menyesuaikan dosis saat menggunakan obat pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, namun harus berhati-hati. Namun, pasien dengan fungsi ginjal yang sangat berkurang mungkin memerlukan dosis awal yang lebih rendah dan dosis selanjutnya harus disesuaikan dengan respons pengobatan. Efek kerusakan hati pada farmakokinetik haloperidol belum dievaluasi. Karena haloperidol dimetabolisme secara ekstensif oleh hati, dianjurkan mengurangi separuh dosis awal dan dosis selanjutnya harus disesuaikan sesuai dengan respons pengobatan.

Indikasi

Dewasa. Kontrol cepat gejala agitasi akut parah pada gangguan psikotik atau episode manik pada gangguan bipolar saat terapi oral tidak dapat digunakan. Perawatan darurat untuk delirium setelah kegagalan terapi non-obat. Pengobatan chorea ringan sampai sedang pada penyakit Huntington ketika pengobatan lain tidak berhasil atau tidak dapat ditoleransi dan terapi oral tidak dapat diberikan. Untuk mencegah muntah dan mual pasca operasi, sendiri atau kombinasi, pada pasien dengan risiko sedang atau tinggi ketika obat lain tidak efektif atau tidak dapat ditoleransi. Pengobatan kombinasi mual dan muntah pasca operasi bila obat lain tidak efektif atau tidak dapat ditoleransi.

Kontraindikasi

Hipersensitif thd zat aktif atau salah satu eksipien. Koma. Depresi SSP. Penyakit Parkinson. Demensia dengan tubuh Lewy. Kelumpuhan supranuklear progresif. Dikenal untuk perpanjangan QTc atau sindrom QT panjang bawaan. Infark miokard akut baru-baru ini. Gagal jantung dekompensasi. Riwayat aritmia ventrikel atau torsade de pointes. Hipokalemia yang tidak terkontrol. Penggunaan obat lain yang memperpanjang interval QT.

Tindakan pencegahan

Gunakan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia dengan psikosis terkait demensia karena peningkatan risiko kematian. Kasus perpanjangan QTc dan / atau aritmia ventrikel dalam kasus kematian mendadak yang jarang terjadi telah dilaporkan dengan penggunaan haloperidol. Risiko kejadian tersebut meningkat dengan dosis tinggi, konsentrasi plasma tinggi, dan pada pasien dengan kecenderungan, atau setelah pemberian parenteral, terutama intravena. Perhatian harus dilakukan pada pasien dengan bradikardia, penyakit jantung, riwayat keluarga dengan perpanjangan QTc, atau yang memiliki riwayat atau riwayat penyalahgunaan alkohol saat ini. Perhatian juga harus dilakukan pada pasien di mana konsentrasi haloperidol plasma dapat menjadi tinggi. Sebelum memulai pengobatan, EKG dianjurkan. Selama pengobatan, kebutuhan EKG untuk perpanjangan QTc atau aritmia ventrikel harus dipertimbangkan pada setiap pasien. Jika interval QT diperpanjang selama pengobatan, pengurangan dosis dianjurkan, tetapi jika interval QTc melebihi 500 ms, haloperidol harus dihentikan. Gangguan elektrolit seperti hipokalemia dan hipomagnesemia meningkatkan risiko aritmia ventrikel dan harus diperbaiki sebelum memulai pengobatan dengan haloperidol. Oleh karena itu, direkomendasikan agar elektrolit diuji sebelum memulai pengobatan dan dipantau secara berkala selama pengobatan. Kasus takikardia dan hipotensi (termasuk hipotensi ortostatik) juga telah dilaporkan dan berhati-hatilah saat memberikan haloperidol kepada pasien dengan gejala hipotensi atau hipotensi ortostatik. Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan faktor risiko stroke. Jika Sindrom Ganas Neuroleptik berkembang, pemberian antipsikotik harus dihentikan segera dan pengobatan simtomatik yang sesuai dimulai dan pasien diawasi dengan ketat. Haloperidol harus dihentikan jika ada tanda atau gejala tardive dyskinesia. Gejala sindrom ekstrapiramidal (misalnya tremor, hipertonia, hipersalivasi, gerakan lambat, akatisia, distonia akut) dapat terjadi. Meningkatkan dosis dapat memperburuk gejala akathisia. Pria dan orang yang lebih muda berisiko lebih tinggi terkena distonia. Dystonia akut mungkin memerlukan penghentian persiapan. Jika pemberian obat anti-parkinsonian bersamaan diperlukan, mereka dapat dilanjutkan setelah haloperidol ditarik jika eliminasi mereka lebih cepat daripada haloperidol, untuk menghindari onset atau perburukan EPS.Harus diingat bahwa tekanan intraokular dapat meningkat dalam kasus penggunaan antikolinergik secara bersamaan, termasuk obat yang digunakan pada parkinsonisme, dengan haloperidol. Perhatian harus diberikan pada pasien dengan epilepsi dan pada mereka yang cenderung kejang (misalnya putus alkohol dan kerusakan otak). Dianjurkan untuk menyesuaikan dosis dan berhati-hati saat menggunakan obat pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Tiroksin dapat meningkatkan efek toksik haloperidol. Pada penderita hipertiroidisme, antipsikotik hanya boleh diberikan dengan hati-hati, sementara selalu menggunakan pengobatan untuk menjaga fungsi tiroid tetap normal. Efek endokrin antipsikotik termasuk hiperprolaktinemia. Perhatian harus diberikan pada pasien dengan hiperprolaktinemia, pasien dengan riwayat tumor yang bergantung pada prolaktin, atau riwayat kanker payudara. Kasus tromboemboli vena (VTE) telah dilaporkan terkait dengan penggunaan obat antipsikotik. Karena pasien yang menerima antipsikotik sering datang dengan faktor risiko yang didapat untuk VTE, semua faktor risiko yang mungkin untuk VTE harus diidentifikasi sebelum dan selama pengobatan dengan haloperidol dan tindakan pencegahan yang tepat diambil. Pada skizofrenia, respons terapeutik terhadap obat antipsikotik mungkin tertunda. Setelah menghentikan obat antipsikotik, kembalinya gejala penyakit yang mendasari mungkin tidak terlihat selama berminggu-minggu atau berbulan-bulan. Jika depresi adalah gejala utama, disarankan untuk tidak menggunakan sediaan sebagai monoterapi. Haloperidol dapat digunakan dengan antidepresan dalam kondisi di mana depresi dan psikosis hidup berdampingan. Ada risiko peralihan dari mania ke depresi dalam pengobatan episode manik pada gangguan bipolar. Penting untuk memantau pasien untuk perubahan fase ke fase depresi dengan risiko terkait, seperti perilaku bunuh diri, untuk melakukan pengobatan yang tepat ketika perubahan tersebut terjadi. Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang memiliki metabolisme yang buruk dengan sitokrom P450 2D6 dan yang secara bersamaan menerima penghambat CYP3A4. Keamanan dan kemanjuran solusi injeksi pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Sangat umum: agitasi, insomnia, gejala sindrom ekstrapiramidal, hiperkinesia, sakit kepala. Umum: gangguan psikotik, depresi, tardive dyskinesia, akathisia, bradykinesia, dyskinesia, distonia, hipokinesia, hipertonia, pusing, mengantuk, tremor otot, tatapan kompulsif paroksismal, gangguan penglihatan, hipotensi (termasuk ortostatik), muntah, mual , sembelit, mulut kering, air liur, tes fungsi hati abnormal, ruam, retensi urin, disfungsi ereksi, penambahan berat badan, penurunan berat badan. Jarang: leukopenia, hipersensitivitas, keadaan bingung, kehilangan libido, penurunan libido, kecemasan, kejang, parkinsonisme, sedasi, kontraksi otot tak sadar, penglihatan kabur, takikardia, dispnea, hepatitis, ikterus, reaksi fotosensitifitas, urtikaria, pruritus, berkeringat tortikolis, otot kaku, kejang otot, kekakuan muskuloskeletal, amenore, galaktorea, nyeri haid, nyeri payudara, nyeri payudara, demam tinggi, gangguan gaya berjalan. Jarang: hiperprolaktinemia, sindrom maligna neuroleptik, gangguan fungsi motorik, nistagmus, bronkospasme, trismus, tremor bundel otot, menstruasi yang banyak, gangguan menstruasi, disfungsi seksual, interval QT yang berkepanjangan pada EKG. Tidak diketahui: pansitopenia, agranulositosis, trombositopenia, neutropenia, reaksi anafilaksis, sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat, hipoglikemia, imobilitas, kekakuan otot spike, wajah masque, torsade de pointes, ventricular tachycardia, ekstrasistol, edema laring, laringospasme gagal hati, kolestasis, angioedema, dermatitis eksfoliatif, vaskulitis leukositoklastik, rhabdomiolisis, sindrom putus obat neonatal, priapisme, ginekomastia, kematian mendadak, edema wajah, hipotermia. Ada laporan serangan jantung dengan obat antipsikotik. Selain itu, kasus tromboemboli vena, termasuk kasus emboli paru dan kasus trombosis vena dalam, telah dilaporkan. Frekuensinya tidak diketahui.

Kehamilan dan menyusui

Sebaiknya hindari penggunaan selama kehamilan. Sejumlah data sedang tentang wanita hamil (lebih dari 400 kehamilan lengkap) tidak menunjukkan malformasi atau toksisitas foetotoksik / neonatal dengan haloperidol. Namun, ada laporan yang terisolasi dari kerusakan janin setelah penggunaan haloperidol, terutama dalam kombinasi dengan produk obat lain. Penelitian pada hewan menunjukkan toksisitas reproduksi. Bayi baru lahir yang terpapar antipsikotik (termasuk haloperidol) pada trimester ketiga kehamilan berisiko mengalami efek samping, termasuk gejala ekstrapiramidal dan / atau putus obat, yang tingkat keparahan dan durasinya dapat bervariasi setelah melahirkan - pemantauan neonatal disarankan. Haloperidol diekskresikan dalam ASI. Keputusan harus dibuat apakah akan menghentikan menyusui atau menghentikan penggunaan sediaan dengan mempertimbangkan manfaat menyusui bagi anak dan manfaat terapi bagi ibu. Kesuburan. Haloperidol meningkatkan tingkat prolaktin. Hiperprolaktinemia dapat menghambat sekresi gonadoliberin oleh hipotalamus, yang dapat menyebabkan penurunan sekresi gonadotrofin oleh hipofisis. Hal ini dapat menghambat aktivitas reproduksi dengan merusak proses steroidogenesis gonad baik pada pria maupun wanita.

Komentar

Penghentian obat secara bertahap dianjurkan. Obat tersebut memiliki pengaruh sedang pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Beberapa derajat mengantuk atau gangguan konsentrasi dapat terjadi, terutama pada dosis tinggi dan pada awal pengobatan. Alkohol dapat memperburuk gejala ini. Pasien harus dinasihati untuk tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin selama perawatan sampai mereka puas dengan cara mereka menanggapi pengobatan.

Interaksi

Penggunaan bersamaan dengan zat yang memperpanjang interval QTc merupakan kontraindikasi, seperti antiaritmia kelas IA (misalnya disopiramid, kuinidin), antiaritmia kelas III (misalnya amiodarone, dofetilide, dronedarone, ibutilide, sotalol), beberapa antidepresan (misalnya citalopram , escitalopram), beberapa antibiotik (misalnya azitromisin, klaritromisin, eritromisin, levofloxacin, moxifloxacin, telithromycin), antipsikotik lain (misalnya turunan fenotiazin, sertindole, pimozide, ziprasidone), beberapa antijamur (misalnya antimalaria (misalnya halofantrine), obat gastrointestinal tertentu (misalnya dolasetron), produk obat onkologi tertentu (misalnya toremifene, vandetanib), produk obat lain misalnya bepridil, metadon. Perhatian harus dilakukan bila haloperidol digunakan dalam kombinasi dengan produk obat yang mempengaruhi keseimbangan elektrolit. Sediaan yang dapat meningkatkan konsentrasi plasma haloperidol: inhibitor CYP3A4 seperti alprazolam, fluvoxamine, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, posaconazole, saquinavir, verapamil, voriconazole; Penghambat CYP3A4 seperti alprazolam, fluvoxamine, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, posaconazole, saquinavir, verapamil, voriconazole; penghambat CYP3A4 dan CYP2D6: fluoxetine, ritonavir; buspirone. Dianjurkan agar pasien yang memakai haloperidol bersamaan dengan obat tersebut harus dipantau untuk tanda dan gejala peningkatan atau efek farmakologis yang berkepanjangan dari haloperidol, dan jika perlu, pengurangan dosis dianjurkan. Penggunaan bersamaan dengan obat yang sangat menginduksi CYP3A4 (karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifampisin, St. John's wort) dapat secara bertahap mengurangi konsentrasi plasma haloperidol sedemikian rupa sehingga kemanjurannya berkurang. Dianjurkan agar pasien dipantau dan dosis haloperidol ditingkatkan jika perlu selama pengobatan bersamaan dengan penginduksi CYP3A4. Setelah penghentian penginduksi CYP3A4, konsentrasi haloperidol dapat meningkat secara bertahap dan oleh karena itu dosis mungkin perlu diturunkan. Haloperidol dapat meningkatkan depresi sistem saraf pusat (SSP) yang disebabkan oleh alkohol atau produk obat penekan SSP, termasuk pil tidur, obat penenang, atau pereda nyeri yang kuat. Peningkatan efek SSP juga telah dilaporkan bila digunakan bersamaan dengan metildopa. Haloperidol dapat melawan epinefrin dan agen simpatomimetik lainnya (misalnya stimulan seperti amfetamin) dan dapat membalikkan efek antihipertensi dari produk obat pemblokiran adrenergik seperti guanethidine. Ini dapat mengurangi efek levodopa dan agonis dopamin lainnya, dan menghambat metabolisme antidepresan trisiklik (misalnya imipramine, desipramine), sehingga meningkatkan konsentrasi plasma mereka. Dalam kasus yang jarang terjadi, gejala berikut telah dilaporkan setelah penggunaan lithium dan haloperidol secara bersamaan: ensefalopati, sindrom ekstrapiramidal, tardive dyskinesia, sindrom ganas neuroleptik, sindrom serebral akut, dan koma. Pengobatan harus dihentikan jika gejala ini muncul. Haloperidol telah dilaporkan memiliki efek antagonis terhadap fenindione obat antikoagulan.

Harga

Haloperidol WZF, harga 100% PLN 24.2

Sediaannya mengandung zat: Haloperidol