Valsartan Krka

1 tablet pow. mengandung 80 mg atau 160 mg valsartan. Tabletnya mengandung laktosa.

Tindakan

Valsartan adalah antagonis reseptor angiotensin II yang aktif, kuat dan spesifik. Ia bekerja secara selektif pada subtipe reseptor AT1 dengan memblokir efek angiotensin II. Ia tidak menunjukkan aktivitas agonis reseptor AT1, juga bukan merupakan penghambat enzim pengubah angiotensin (kininase II) - suatu enzim yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II dan mendegradasi bradikinin. Valsartan tidak mengikat atau memblokir reseptor hormon dan saluran ion lain yang terlibat dalam pengaturan fungsi kardiovaskular. Timbulnya efek antihipertensi dalam 2 jam, penurunan tekanan darah maksimum dicapai dalam 4-6 jam dan dipertahankan selama 24 jam, Bioavailabilitas 23%. Ini sangat terikat pada protein plasma (94-97%), terutama untuk albumin. Hal ini terutama diekskresikan tidak berubah di empedu (83%) dan urin (13%), dengan sedikit metabolisme menjadi metabolit hidroksi yang tidak aktif secara farmakologis. T0.5 adalah 6 jam.

Dosis

Secara lisan. Dewasa. Hipertensi. Dosis yang dianjurkan adalah 80 mg sekali sehari. Efek antihipertensi terlihat dalam 2 minggu dan efek penuh dicapai dalam 4 minggu. Pada beberapa pasien yang tekanan darahnya tidak terkontrol secara memadai, dosis dapat ditingkatkan menjadi 160 mg, hingga maksimum 320 mg. Sediaannya bisa digunakan bersamaan dengan obat antihipertensi lainnya. Penambahan diuretik seperti hydrochlorothiazide akan lebih menurunkan tekanan darah pada pasien ini. Infark miokard baru-baru ini. Pada pasien yang secara klinis stabil, pengobatan dapat dimulai sedini 12 jam setelah infark miokard, dosis awalnya adalah 20 mg dua kali sehari, kemudian dosis harus ditingkatkan secara bertahap selama beberapa minggu menjadi 40 mg, 80 mg dan 160 mg dua kali sehari. Dosis target maksimum adalah 160 mg dua kali sehari. Secara umum, dianjurkan memasukkan 80 mg dua kali sehari dalam 2 minggu setelah memulai pengobatan dan dosis target maksimum 160 mg dua kali sehari harus dimasukkan dalam waktu 3 bulan, berdasarkan toleransi pasien. Jika terjadi hipotensi simtomatik atau disfungsi ginjal, pengurangan dosis harus dipertimbangkan. Valsartan dapat digunakan pada pasien yang memakai obat lain untuk mengobati infark miokard, seperti trombolitik, asam asetilsalisilat, beta-blocker, statin dan diuretik. Penggunaan bersama dengan penghambat ACE tidak dianjurkan. Penilaian pasien pasca MI harus selalu mencakup penilaian fungsi ginjal. Gagal jantung. Dosis awal yang dianjurkan adalah 40 mg dua kali sehari. Peningkatan dosis menjadi 80 mg dan 160 mg dua kali sehari harus dilakukan dengan interval setidaknya dua minggu sampai dosis tertinggi, seperti yang dapat ditoleransi oleh pasien. Pengurangan dosis harus dipertimbangkan jika diuretik digunakan secara bersamaan. Dosis harian maksimum yang digunakan dalam uji klinis adalah 320 mg valsartan dalam dosis terbagi. Valsartan dapat digunakan untuk mengobati gagal jantung. Namun, terapi kombinasi tiga (valsartan, ACE inhibitor, dan beta-blocker) tidak dianjurkan. Penilaian pasien gagal jantung harus selalu mencakup penilaian fungsi ginjal. Kelompok pasien khusus. Pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang tanpa kolestasis, dosis maksimum adalah 80 mg setiap hari. Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien dewasa dengan klirens kreatinin> 10 ml / menit dan untuk pasien lanjut usia. Anak-anak dan remaja. Hipertensi. Anak-anak berusia 6-18 tahun: sekitar 30 ml / menit. Fungsi ginjal dan kadar kalium darah harus dipantau secara ketat. Pada anak-anak dan remaja dengan gangguan hati ringan sampai sedang, dosis tidak boleh melebihi 80 mg Tablet harus diminum dengan atau tanpa makanan, dengan air minum.

Indikasi

Pengobatan hipertensi esensial pada orang dewasa dan hipertensi pada anak-anak dan remaja berusia 6 sampai 18 tahun. Pengobatan pasien dewasa yang stabil secara klinis dengan gagal jantung simtomatik atau disfungsi sistolik ventrikel kiri asimtomatik setelah infark miokard baru (12 jam sampai 10 hari). Pengobatan gagal jantung bergejala pada pasien dewasa saat ACE inhibitor tidak dapat digunakan atau dikombinasikan dengan ACE inhibitor saat beta-blocker tidak dapat digunakan.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas thd valsartan atau salah satu eksipien. Ggn hati berat, sirosis bilier, dan kolestasis. Kehamilan trimester II dan III. Penggunaan bersama antagonis reseptor angiotensin (termasuk valsartan) atau ACE inhibitor dan aliskiren pada pasien dengan diabetes melitus atau insufisiensi ginjal (GFR 2).

Tindakan pencegahan

Karena kurangnya pengalaman keamanan, kehati-hatian harus dilakukan pada pasien dengan klirens kreatinin <10 ml / menit dan pada pasien yang menjalani dialisis. Hipotensi simtomatik dapat terjadi pada kasus yang jarang terjadi pada awal pengobatan dengan persiapan pada pasien dengan hiponatremia dan / atau dehidrasi, misalnya karena penggunaan diuretik dosis tinggi. Sebelum memulai pengobatan, penipisan natrium dan / atau volume darah yang bersirkulasi harus diperbaiki, misalnya dengan mengurangi dosis diuretik. Keamanan obat belum ditetapkan pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis ke ginjal yang berfungsi tunggal. Pemberian valsartan jangka pendek pada pasien dengan hipertensi ginjal-vaskular akibat stenosis arteri ginjal unilateral tidak menyebabkan perubahan signifikan pada hemodinamik ginjal, kadar kreatinin darah, atau nitrogen urea darah. Namun, karena obat lain yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron dapat meningkatkan ureum darah dan kreatinin serum pada pasien dengan stenosis arteri ginjal unilateral, pemantauan fungsi ginjal secara teratur dianjurkan. Tidak ada pengalaman tentang keamanan persiapan pada pasien yang baru saja menjalani transplantasi ginjal. Ini tidak boleh digunakan pada pasien dengan aldosteronisme primer. Gunakan dengan sangat hati-hati pada pasien yang menderita stenosis aorta atau mitral, atau kardiomiopati hipertrofik obstruktif. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang tanpa kolestasis. Pada pasien setelah infark miokard baru-baru ini, penggunaan valsartan dan kaptopril secara bersamaan tidak dianjurkan - penggunaan gabungan meningkatkan risiko efek samping dibandingkan dengan monoterapi. Perhatian harus dilakukan saat memulai pengobatan pada pasien pasca infark miokard. Penilaian pasien pasca MI harus selalu mencakup penilaian fungsi ginjal. Penggunaan sediaan pada pasien setelah serangan jantung biasanya mengurangi tekanan darah, tetapi penghentian obat biasanya tidak diperlukan. Pada pasien dengan gagal jantung, penggunaan ACE inhibitor, beta-blocker dan valsartan secara bersamaan meningkatkan risiko efek samping, dengan tidak adanya manfaat klinis, dan oleh karena itu terapi kombinasi tidak dianjurkan. Perhatian harus dilakukan saat memulai terapi pada pasien dengan gagal jantung. Penggunaan sediaan pada pasien gagal jantung biasanya menghasilkan penurunan tekanan darah, tetapi penghentian sediaan karena hipotensi simtomatik yang berlanjut biasanya tidak diperlukan. Pada pasien yang fungsi ginjalnya bergantung pada aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron (misalnya, pasien dengan gagal jantung kongestif yang parah), pengobatan dengan ACE inhibitor telah dikaitkan dengan oliguria dan / atau azotaemia progresif dan, dalam kasus yang jarang terjadi, dengan gagal ginjal akut. penyakit ginjal dan / atau kematian; Tidak dapat dikesampingkan bahwa penggunaan valsartan dapat dikaitkan dengan gangguan ginjal. Pengobatan dengan sediaan harus dihentikan segera pada pasien yang mengalami angioedema dan tidak boleh digunakan kembali pada pasien ini. Karena risiko hipotensi, sinkop, hiperkalemia, dan disfungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut), blokade RAA ganda tidak dianjurkan (misalnya dengan menggabungkan antagonis reseptor angiotensin II dengan inhibitor ACE atau aliskiren); jika penggunaan kunci ganda RAA benar-benar diperlukan, itu hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan seorang spesialis. Antagonis reseptor angiotensin II dan ACE inhibitor tidak boleh digunakan secara bersamaan pada pasien dengan nefropati diabetik. Fungsi ginjal dan kalium serum harus dipantau secara hati-hati selama pengobatan dengan valsartan. Ini sangat penting dalam kondisi yang dapat memperburuk fungsi ginjal (demam, dehidrasi). Ada pengalaman klinis terbatas dengan pemberian valsartan pada anak-anak dan remaja dengan gangguan hati ringan sampai sedang. Valsartan tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja dengan klirens kreatinin <30 ml / menit dan pada mereka yang menjalani dialisis. Keamanan dan kemanjuran valsartan pada anak-anak <6 tahun belum diketahui. Penggunaan valsartan pada anak-anak dan remaja <18 tahun dengan gagal jantung dan setelah infark miokard baru-baru ini tidak dianjurkan. Karena kandungan laktosa, sediaan tidak boleh digunakan pada pasien dengan masalah herediter langka dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Hipertensi. Jarang: vertigo, batuk, sakit perut, kelelahan. Tidak diketahui: penurunan hemoglobin, penurunan hematokrit, neutropenia, trombositopenia, hipersensitivitas (termasuk serum sickness), hiperkalemia, hiponatremia, vaskulitis, peningkatan enzim hati, peningkatan bilirubin darah, angioedema, ruam kulit, pruritus, mialgia , gagal ginjal dan gangguan fungsi ginjal, peningkatan kadar kreatinin darah. Anak-anak. Dengan pengecualian gangguan gastrointestinal terisolasi (sakit perut, mual, muntah) dan pusing, tidak ada perbedaan yang signifikan dalam jenis, frekuensi dan tingkat keparahan reaksi merugikan antara profil keamanan pada anak-anak usia 6 sampai 18 tahun dan populasi orang dewasa. Selama satu tahun terapi, tidak ada efek obat pada fungsi neurokognitif dan perkembangan anak berusia 6 sampai 16 tahun yang diamati. Satu studi melaporkan 2 kematian dan kasus terisolasi dari peningkatan yang signifikan pada transaminase hati.Peristiwa ini terjadi pada populasi pasien dengan komorbiditas yang signifikan. Hubungan kausal dengan pengobatan dengan valsartan belum terbentuk. Hiperkalemia lebih sering diamati pada anak-anak dan remaja berusia 6 sampai 18 tahun dengan penyakit ginjal kronis yang terjadi bersamaan. Infark pasca-miokard dan / atau gagal jantung. Umum: pusing, pusing postural, hipotensi, hipotensi postural, gagal ginjal dan disfungsi ginjal. Jarang: hiperkalemia, sinkop, sakit kepala, vertigo, gagal jantung, batuk, mual, diare, angioedema, gagal ginjal akut, peningkatan kreatinin darah, astenia, kelelahan. Tidak diketahui: trombositopenia, hipersensitivitas (termasuk serum sickness), hiponatremia, vaskulitis, peningkatan enzim hati, ruam, gatal, nyeri otot, peningkatan kadar nitrogen urea darah.

Kehamilan dan menyusui

Tidak dianjurkan untuk menggunakan antagonis reseptor angiotensin II selama trimester pertama kehamilan (risiko efek teratogenik). Penggunaan pada trimester kedua dan ketiga kehamilan merupakan kontraindikasi. Antagonis reseptor angiotensin II yang diberikan pada trimester kedua dan ketiga kehamilan memiliki efek toksik pada perkembangan janin (memburuknya fungsi ginjal, oligohidramnion, penundaan osifikasi tengkorak) dan bayi baru lahir (gagal ginjal, hipotensi, hiperkalemia) - jika paparan obat terjadi sejak trimester kedua kehamilan, pemeriksaan USG tengkorak dan ginjal janin dianjurkan; anak-anak yang ibunya mengonsumsi obat selama kehamilan harus dipantau secara cermat untuk mengetahui adanya hipotensi. Penggunaan valsartan saat menyusui tidak dianjurkan.

Komentar

Saat mengendarai kendaraan atau mengoperasikan mesin, harus diperhatikan bahwa pusing atau kelelahan dapat terjadi.

Interaksi

Blokade ganda dari sistem RAA, misalnya dengan penggunaan antagonis reseptor angiotensin II dengan ACE inhibitor atau aliskiren meningkatkan kejadian hipotensi, hiperkalemia dan disfungsi ginjal, dibandingkan dengan penggunaan antagonis RAA saja - kombinasi ini tidak dianjurkan; jika kombinasi seperti itu diperlukan, itu harus dilakukan di bawah pengawasan spesialis, termasuk pemantauan fungsi ginjal, kadar elektrolit dan tekanan darah secara cermat. Antagonis reseptor angiotensin II dan ACE inhibitor dan sebaiknya tidak digunakan secara bersamaan pada pasien dengan nefropati diabetik. Penggunaan valsartan dengan aliskiren dikontraindikasikan pada pasien diabetes mellitus atau gangguan fungsi ginjal (GFR2). Peningkatan kadar litium serum dan toksisitas yang dapat dibalik telah diamati dengan pemberian ACE inhibitor secara bersamaan. Pemberian bersama valsartan dan lithium tidak dianjurkan. Jika terapi kombinasi tersebut terbukti perlu, kadar litium darah harus dipantau secara ketat. Pemantauan kalium plasma dianjurkan jika penggunaan valsartan secara bersamaan dan obat-obatan yang mempengaruhi kadar kalium diperlukan: diuretik hemat kalium, suplemen kalium, pengganti garam yang mengandung kalium atau zat lain yang dapat meningkatkan kadar kalium darah. Ketika antagonis reseptor angiotensin II diberikan bersamaan dengan NSAID (inhibitor COX-2 selektif, asam asetilsalisilat> 3 g / hari dan NSAID non-selektif), efek antihipertensi dapat dilemahkan. Selain itu, penggunaan antagonis reseptor angiotensin II dan NSAID secara bersamaan dapat meningkatkan risiko perburukan fungsi ginjal dan hiperkalemia. Oleh karena itu, disarankan agar fungsi ginjal dipantau pada awal pengobatan dan pasien terhidrasi secara adekuat. Valsartan adalah substrat dari kendaraan serapan OATP1B1 / OATP1B3 hati dan buangan MRP2 hati. Penggunaan inhibitor secara bersamaan dari sarana penyerapan (misalnya rifampisin, siklosporin) atau sarana penghambat (misalnya ritonavir) dapat meningkatkan efek valsartan dalam tubuh. Perawatan yang tepat harus diambil saat memulai dan mengakhiri pengobatan bersamaan dengan obat tersebut. Dalam studi interaksi obat-obat dengan valsartan, tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis yang ditemukan dengan simetidin, warfarin, furosemid, digoksin, atenolol, indometasin, hidroklorotiazid, amlodipin dan glibenklamid. Pada hipertensi pada anak-anak dan remaja, yang sering mengalami disfungsi ginjal, berhati-hatilah saat menggunakan valsartan dan zat lain yang menghambat sistem renin-angiotensin-aldosteron, yang dapat menyebabkan hiperkalemia; fungsi ginjal dan kadar kalium darah harus dipantau secara ketat.

Harga

Valsartan Krka, harga 100% PLN 26.86

Sediaannya mengandung zat: Valsartan