Salazopyrin ™ EN

1 tablet formulasi enterik mengandung 500 mg sulfasalazine.

Tindakan

Sulfasalazine memiliki efek antiinflamasi, imunosupresif, dan antibakteri. Ini digunakan untuk menghambat peradangan, terutama pada mukosa usus, dan untuk mengobati rheumatoid arthritis aktif. Mekanisme Kerja pada Penyakit Radang Usus: Efek antiinflamasi dari mesalazine yang terbentuk secara topikal dianggap sebagai aksi utama sulfasalazine.Selain itu, aktivitas imunosupresif terdeteksi sebagai hasil dari penghambatan metabolisme limfosit dan granulosit dan penghambatan berbagai sistem enzimatik oleh ketiga senyawa (sulfasalazine, sulfapyridine, mesalazine). Efek bakteriostatik dari sulfapyridine yang diproduksi secara lokal di usus besar mungkin juga signifikan secara klinis. Obat tersebut mempengaruhi flora bakteri aerob dan anaerobik. Mekanisme kerja pada artritis reumatoid belum ditetapkan. Setelah pemberian oral, obat sebagian diserap (sekitar 20% dari dosis yang diberikan) di usus kecil dan kemudian mengalami sirkulasi enterohepatik. Konsentrasi plasma maksimum dicapai setelah 3-6 jam, dan pengikatan protein kira-kira 99%. Terdapat perbedaan yang signifikan antar individu dalam konsentrasi obat dalam serum. Ada kecenderungan sedang untuk sulfasalazine terakumulasi di dalam tubuh. Sebagian kecil dosis diekskresikan melalui urin. Sulfasalazine dipecah oleh bakteri di lumen usus besar menjadi dua metabolit utama: sulfapyridine dan mesalazine (asam 5-aminosalicylic). Sulfapyridine cepat diserap, sebagian dimetabolisme di hati menjadi acetylsulfapyridine yang tidak aktif dan sebagian besar diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urin. Sulfapiridin non-asetilasi sebagian terikat pada protein serum, dan konsentrasi serum maksimum tercapai setelah 12 jam Sulfapirridin menunjukkan kecenderungan tertentu untuk menumpuk; tidak lagi terdeteksi dalam serum sampai 3 hari setelah penghentian obat. Derajat asetilasi sulfapyridine ditentukan secara genetik. Pasien dengan asetilasi lambat menunjukkan kadar serum sulfapyridine bebas yang lebih tinggi dan oleh karena itu memiliki kecenderungan lebih besar untuk mengalami efek samping. Mesalazine diserap pada tingkat yang lebih rendah. 15% dosis diekskresikan melalui urin. Bagian utama dari dosis yang diberikan, 75%, tetap berada di lumen usus besar dan diekskresikan dalam feses sebagai asam 5-aminosalisilat.

Dosis

Secara lisan. Artritis reumatoid. Dewasa: Dosis harus disesuaikan secara individual. Dosis yang dianjurkan adalah 1-3 g per hari. Dosis yang paling umum digunakan adalah 2 tablet. Dua kali sehari. Dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis yang lebih rendah dan secara bertahap meningkatkannya sesuai skema: hari 1-4: 1 tablet. di pagi hari, 2 tablet pada malam hari; hari ke 5-8: 1 tablet di pagi hari, 2 tablet pada malam hari; hari ke 9 dan selanjutnya: 2 tablet di pagi hari, 2 tablet pada malam hari. Jika respons pasien terhadap pengobatan tidak memuaskan selama 2-3 bulan, dosis harian sulfasalazine dapat ditingkatkan hingga maksimum 3 g. Pada pasien yang mengalami reaksi merugikan, dosis dapat dikurangi untuk sementara. Penyakit radang usus - bentuk akut penyakit. Dewasa: eksaserbasi penyakit parah: 2-4 tablet 3-4 kali sehari. Kambuh ringan dan sedang: 2 tabel 3-4 kali sehari. Anak-anak: 40-60 mg / kg bb / hari dalam 3-6 dosis terbagi. Penyakit Radang Usus - Pengobatan Suportif. Dewasa: 2 tablet 2-3 kali sehari. Pengobatan dengan dosis ini tidak boleh terputus dan harus dilanjutkan untuk waktu yang lama tanpa adanya efek samping. Jika terjadi eksaserbasi penyakit, dosisnya ditingkatkan menjadi 2-4 tablet. 3-4 kali sehari. Anak-anak: 20-30 mg / kg bb / hari dalam 3-6 dosis terbagi. Dosis harus disesuaikan secara individual sesuai dengan kondisi klinis, toleransi pasien dan respons terhadap pengobatan. Dianjurkan agar pasien yang belum pernah diobati dengan sulfasalazine sebelumnya, secara bertahap meningkatkan dosisnya selama beberapa minggu Metode pemberian. Tablet harus diminum bersama makanan, ditelan utuh, dan tidak boleh dihancurkan atau dipecahkan. Dosis harian harus dibagi menjadi dosis terbagi.

Indikasi

Artritis reumatoid yang refrakter terhadap pengobatan NSAID. Penyakit radang usus (misalnya kolitis ulserativa, penyakit Crohn).

Kontraindikasi

Hipersensitif thd sulfonamid atau salisilat, turunannya dan salah satu eksipiennya. Porfiria intermiten akut, porfiria campuran. Obstruksi saluran kemih atau usus. Jangan gunakan pada anak di bawah usia 2 tahun.

Tindakan pencegahan

Gunakan dengan hati-hati pada pasien: dengan alergi parah dan asma bronkial, dengan defisiensi G-6-PD (risiko anemia hemolitik). Sulfasalazine tidak boleh digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati, atau kelainan komposisi darah, kecuali manfaat potensial lebih besar daripada risikonya. Ketika dosis 70 mg / kg bb / hari digunakan, level darah dapat mencapai level yang dianggap sebagai ambang toksisitas (50 µg / ml). Desensitisasi harus dipertimbangkan pada pasien dengan hipersensitivitas ringan. Dalam kasus reaksi hipersensitivitas yang parah, obat harus dihentikan. Pasien yang mengalami infeksi selama pengobatan harus dipantau dengan cermat. Infeksi serius yang terkait dengan penekanan sumsum tulang, termasuk kasus sepsis dan pneumonia, telah dilaporkan. Pengobatan harus dihentikan jika pasien mengalami infeksi yang parah dan kebutuhan akan pengobatan harus dipertimbangkan dengan cermat pada pasien dengan riwayat infeksi berulang atau kronis. Jika ada tanda atau gejala dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, atau nekrolisis epidermal toksik (misalnya ruam kulit, lesi mukosa, atau tanda hipersensitivitas), sulfasalazine harus dihentikan dan jangan pernah dimulai kembali. Reaksi hipersensitivitas sistemik yang mengancam jiwa seperti ruam obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik juga telah dilaporkan. Tanda-tanda awal hipersensitivitas (demam, limfadenopati, dengan atau tanpa ruam) harus dipertimbangkan dan pengobatan dihentikan jika perlu.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Yang sangat umum: sakit perut, mual. Umum: leukopenia, kehilangan nafsu makan, sakit kepala dan pusing, dysgeusia, tinnitus, batuk, sakit perut, perut kembung, diare, muntah, diatesis hemoragik, pruritus, artralgia, proteinuria, demam. Jarang: trombositopenia, depresi, dispnea, ikterus, alopesia, urtikaria, edema wajah, peningkatan enzim hati. Jarang: perubahan kuku. Sangat jarang: nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson. Tidak diketahui: meningitis aseptik, kolitis pseudomembran, pansitopenia, agranulositosis, anemia aplastik, hemolitik dan megaloblastik, makrositosis, syok anafilaksis, penyakit serum, defisiensi folat, ensefalopati, perikarditis, perikarditis, perikarditis, perikarditis penyakit jantung, pucat, alveolitis fibrosa, penyakit paru interstisial, infiltrasi eosinofilik, nyeri orofaringeal, perburukan kolitis ulserativa, pankreatitis, gagal hati, hepatitis fulminan, hepatitis, hepatitis kolestatik, kolestasis, ruam reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik, angioedema, dermatitis pustular toksik, eritema, ruam, dermatitis eksfoliatif, lichen planus, reaksi fotosensitifitas, lupus eritematosus sistemik, sindrom Sjogren, sindrom nefrotik, stasis interstisial perdarahan ginjal, kristal dalam urin, hematuria, nefrolitiasis, oligospermia transien, perubahan warna kuning pada kulit dan cairan tubuh, induksi autoantibodi.

Kehamilan dan menyusui

Obat tersebut bisa digunakan selama kehamilan hanya jika benar-benar diperlukan. Risiko bahaya janin saat sulfasalazine digunakan selama kehamilan dianggap rendah. Sulfasalazin yang diberikan secara oral menghambat penyerapan dan metabolisme asam folat, yang dapat menyebabkan kekurangannya. Sulfasalazine masuk ke dalam ASI, tetapi jumlah obat dalam ASI seharusnya tidak menimbulkan risiko bagi bayi yang sehat. Perhatian diindikasikan pada bayi prematur dan bayi baru lahir dengan ikterus fisiologis. Obat tersebut mengurangi jumlah dan motilitas sperma, yang dapat mempengaruhi kesuburan. Efek ini biasanya reversibel setelah menghentikan pengobatan.

Komentar

Asupan cairan yang cukup harus diambil saat menggunakan obat ini, karena sulfasalazine dapat menyebabkan kristal dalam urin dan pembentukan batu ginjal. Selama pengobatan, hitung darah dan fungsi hati harus dipantau sebelum memulai pengobatan dan setiap 2 minggu selama 3 bulan pertama pengobatan. Pemeriksaan berkala harus dilakukan setiap 4 minggu selama 3 bulan ke depan. Setelah itu, hitung darah dan fungsi hati harus diperiksa setiap 3 bulan. Fungsi ginjal harus dipantau sebelum pengobatan dan secara berkala selama pengobatan. Perubahan gambaran darah (misalnya makrositosis dan pansitopenia) yang mungkin disebabkan oleh defisiensi folat dapat dinormalisasi dengan pemberian asam folat (leucovorin). Selama penggunaan obat, dapat diperoleh konsentrasi normetanephrine yang lebih tinggi dari konsentrasi sebenarnya dalam urin, yang diukur dengan metode kromatografi cair.

Interaksi

Penyerapan digoksin yang berkurang dapat terjadi dengan penggunaan sulfasalazine secara bersamaan. Kekurangan asam folat dapat terjadi karena sulfasalazine menghambat penyerapannya. Rifampisin mengurangi konsentrasi plasma sulfapyridine (salah satu metabolit sulfasalazine) - ini mungkin terkait dengan efek yang menginduksi enzim hati dari rifampisin. Pemberian sulfasalazine dan mercaptopurine atau azathiopurine secara oral secara simultan dapat menyebabkan supresi sumsum tulang dan leukopenia. Sulfasalazine menghambat thiopurine methyltransferase, yang terlibat dalam metabolisme mercaptopurine.

Harga

Salazopyrin ™ EN, harga 100% PLN 56.94

Sediaannya mengandung zat: Sulfasalazine