Nabuton VP

1 tablet mengandung 500 mg nabumetone.

Tindakan

Obat antiinflamasi non steroid dengan sifat analgesik dan antipiretik. Ia bekerja dengan menghambat sintesis prostaglandin. Diserap dengan baik dari saluran pencernaan, adanya makanan meningkatkan penyerapan obat. Ini mengalami metabolisme lintasan pertama di hati ke metabolit aktifnya: asam 6-methoxy-2-naphthylacetic (6-MNA), yang merupakan penghambat kuat sintesis prostaglandin. 6-MNA sangat (sekitar 99%) terikat pada protein plasma; Cmaks dalam darah mencapai 3-6 jam setelah minum obat. Ini menembus penghalang plasenta dan masuk ke ASI dan ke jaringan yang meradang. Ini dimetabolisme di hati. T0,5 dari 6-MNA kira-kira 24 jam Metabolitnya terutama diekskresikan dalam urin (kira-kira 80%) dan feses (10%). Pada osteoartritis dan rheumatoid arthritis, efek pengobatan terjadi setelah 1-3 minggu mengonsumsi obat.

Dosis

Secara lisan. Dewasa: 1 g setiap hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 g per hari diminum dalam 2 dosis terbagi (pagi dan sore). Kelompok pasien khusus. Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak. Keamanan dan kemanjuran produk dalam kelompok usia ini belum ditetapkan. Pasien lanjut usia lebih mungkin untuk mengalami reaksi merugikan yang terkait dengan pengobatan NSAID, terutama perdarahan saluran cerna dan perforasi, yang dapat berakibat fatal; dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis 500 mg setiap hari, yang dalam banyak kasus dapat meredakan gejala secara memadai; penggunaan dosis lebih tinggi dari 1 g per hari harus dihindari. Data tentang penggunaan nabumetone pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah terbatas. Biotransformasi nabumetone menjadi 6-MNA dan kemudian 6-MNA menjadi metabolit yang tidak aktif bergantung pada hati dan oleh karena itu dapat berkurang pada pasien dengan gangguan hati yang parah. Karena fakta bahwa metabolit nabumetone diekskresikan dari tubuh oleh ginjal, pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang (CCr 30-49 ml / menit) mungkin diperlukan pengurangan dosis obat.

Indikasi

Osteoartritis dan rheumatoid arthritis.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif - nabumetone atau salah satu eksipien. Riwayat asma, urtikaria, atau reaksi alergi setelah penggunaan asam asetilsalisilat atau NSAID lain (reaksi anafilaktoid yang parah, jarang fatal, telah dilaporkan pada pasien ini). Gagal hati yang parah. Perdarahan gastrointestinal aktif atau lampau, berulang (2 atau lebih episode), tukak lambung dan / atau ulkus duodenum, atau perforasi saluran gastrointestinal. Trimester III kehamilan dan menyusui. Gagal jantung berat dan pendarahan serebrovaskular aktif atau lainnya.

Tindakan pencegahan

Pasien lanjut usia lebih mungkin mengalami reaksi merugikan yang terkait dengan pengobatan NSAID, terutama perdarahan dan perforasi saluran cerna, yang dapat berakibat fatal. Penggunaan nabumetone secara bersamaan dengan NSAID, termasuk COX-2, harus dihindari. Perdarahan gastrointestinal, ulserasi atau perforasi dapat terjadi kapan saja selama pengobatan, dengan atau tanpa riwayat gejala sebelumnya atau riwayat kejadian GI yang serius. Gunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan peningkatan risiko ulserasi, perforasi, dan perdarahan dari saluran gastrointestinal (pasien dengan riwayat penyakit tukak lambung dan / atau duodenum, terutama dengan komplikasi perdarahan atau perforasi di masa lalu; lansia; pasien yang mengonsumsi kortikosteroid antikoagulan seperti warfarin, NSAID lain, inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) atau agen anti-platelet seperti asam asetilsalisilat dan clopidogrel) - pada pasien ini, pengobatan harus dimulai dengan dosis nabumetone terendah yang tersedia. Jika terjadi perdarahan gastrointestinal atau ulserasi pada pasien yang menerima nabumetone, pengobatan dengan sediaan harus dihentikan. Karena kemungkinan memperburuk penyakit, NSAID harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat penyakit gastrointestinal (kolitis ulserativa, penyakit Crohn). Pada pasien dengan tukak lambung dan / atau duodenum aktif, manfaat nabumetone harus dipertimbangkan terhadap potensi risikonya, rejimen ulkus yang tepat harus diterapkan dan pasien dipantau dengan cermat. Retensi cairan dan edema telah dilaporkan pada pasien dengan riwayat hipertensi dan / atau gagal jantung kongestif ringan sampai sedang setelah penggunaan NSAID, dan kewaspadaan harus dilakukan. Penggunaan beberapa NSAID (terutama jangka panjang dan dosis tinggi) dikaitkan dengan sedikit peningkatan risiko kejadian tromboemboli arteri (misalnya serangan jantung atau stroke). Sebelum memulai pengobatan jangka panjang (setelah mempertimbangkan manfaat dan risikonya), kehati-hatian harus dilakukan pada pasien: dengan faktor risiko penyakit kardiovaskular (misalnya hipertensi, hiperlipidemia, diabetes mellitus, merokok), dengan hipertensi yang tidak terkontrol, gagal jantung kongestif, penyakit jantung iskemik yang sudah mapan , penyakit arteri perifer dan / atau penyakit serebrovaskular. Perhatian harus dilakukan saat menggunakan obat pada pasien dengan: ulserasi aktif pada saluran pencernaan bagian atas. (pengobatan yang tepat harus dimulai sebelum memulai terapi nabumetone); dengan riwayat ulserasi pada saluran gastrointestinal bagian atas; mengambil sediaan lain yang meningkatkan risiko ulserasi gastrointestinal (misalnya kortikosteroid oral); dengan gangguan ginjal berat (CCr <30 ml / menit): tes laboratorium harus dilakukan di awal dan setelah beberapa minggu pengobatan. Pengobatan mungkin perlu dihentikan jika kerusakan ginjal memburuk. Pada pasien dengan gangguan ginjal sedang (CCr 30-49 ml / menit), konsentrasi plasma dari fraksi 6-MNA gratis meningkat hingga 50% dan mungkin perlu untuk mengurangi dosis obat; dengan riwayat asma, urtikaria atau reaksi alergi lainnya yang disebabkan oleh pemberian aspirin atau NSAID lainnya (serangan asma yang parah dan fatal telah dilaporkan; pemberian nabumetone pertama harus di bawah pengawasan medis); dengan retensi cairan, hipertensi dan / atau gagal jantung (edema perifer telah diamati; pasien harus dipantau untuk memperburuk penyakit yang ada); yang memiliki gejala masalah hati atau menjalani tes fungsi hati yang tidak normal.Jika reaksi hati yang parah terjadi, pengobatan nabumetone harus dihentikan; Reaksi kulit yang serius (beberapa di antaranya fatal), termasuk dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik, telah dilaporkan sangat jarang terkait dengan penggunaan NSAID pada fase awal pengobatan. Pada gejala pertama seperti ruam kulit, lesi mukosa atau tanda hipersensitivitas lainnya, pengobatan dengan nabumetone harus dihentikan. NSAID dapat menutupi gejala infeksi yang sudah ada. Ada laporan tentang penglihatan kabur atau ketajaman penglihatan berkurang. Pemeriksaan oftalmologi harus dilakukan pada pasien yang mengalami gejala tersebut.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Umum: tinitus, gangguan pendengaran, peningkatan tekanan darah, diare, konstipasi, dispepsia, gastritis, mual, sakit perut, gas, ruam, pruritus, edema. Jarang: kebingungan, gugup, insomnia, mengantuk, pusing, sakit kepala, paresthesia, gangguan penglihatan, gangguan mata, penyakit telinga, gangguan pernafasan, epistaksis, tukak duodenum, perdarahan gastrointestinal, tukak lambung, gangguan gastrointestinal, tinggal tinja, muntah, stomatitis, mulut kering, fotosensitifitas, gatal-gatal, berkeringat, miopati, gangguan kencing, astenia, kelelahan, tes fungsi hati abnormal. Sangat jarang: trombositopenia, anafilaksis, reaksi anafilaktoid, pneumonia interstisial, gagal hati, ikterus, reaksi bulosa, termasuk nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, angioedema, pseudoporphyria, alopecia, gagal ginjal , perdarahan menstruasi yang berlebihan. Edema, hipertensi, dan gagal jantung telah dilaporkan terkait dengan pengobatan NSAID. Beberapa NSAID (terutama dalam dosis tinggi dan jangka panjang) dapat dikaitkan dengan sedikit peningkatan risiko kejadian tromboemboli arteri (misalnya serangan jantung, stroke, dan kematian).

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan nabumetone pada trimester pertama dan kedua kehamilan harus dibatasi pada situasi di mana potensi manfaat bagi ibu membenarkan potensi risiko pada janin atau bayi baru lahir. Efek yang diketahui dari obat dalam kelompok ini pada janin manusia pada trimester ketiga kehamilan termasuk penyempitan saluran arteri dan kerusakan paru-paru dan jantung. Oleh karena itu, penggunaan nabumetone pada trimester ketiga kehamilan merupakan kontraindikasi. Karena kemungkinan efek samping yang serius setelah penggunaan nabumetone pada bayi yang disusui, keputusan untuk menghentikan menyusui atau penghentian harus dibuat berdasarkan penilaian manfaat sediaan pada wanita menyusui. Penggunaan nabumetone dapat mempengaruhi kesuburan wanita dan tidak direkomendasikan pada wanita yang berencana untuk hamil. Pada wanita yang mengalami kesulitan hamil atau yang sedang menjalani tes infertilitas, pertimbangan harus diberikan untuk menghentikan penggunaan nabumetone.

Komentar

Persiapan memiliki pengaruh kecil atau sedang pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Reaksi yang merugikan telah dilaporkan dengan penggunaan nabumetone, termasuk pusing atau kebingungan yang dapat mengganggu kemampuan Anda untuk mengemudi atau menggunakan mesin. Jika terkena, pasien harus diinstruksikan untuk tidak mengemudi atau menggunakan mesin sampai gejala mereda.

Interaksi

Kortikosteroid: Peningkatan risiko ulserasi atau perdarahan gastrointestinal. NSAID dapat meningkatkan efek antikoagulan, seperti warfarin dan antikoagulan lainnya. (bila digunakan bersamaan dengan nabumetone, perhatian khusus harus diberikan dan kondisi pasien harus dipantau secara cermat untuk gejala yang berkaitan dengan overdosis). Obat antiplatelet dan SSRI: Peningkatan risiko perdarahan gastrointestinal. Tidak disarankan untuk menggunakan lebih dari satu NSAID secara bersamaan. Metabolisme dan ketersediaan hayati nabumetone tidak dipengaruhi oleh: parasetamol, asam asetilsalisilat, simetidin, dan antasida yang mengandung aluminium. Penggunaan bersama meningkatkan konsentrasi: glikosida jantung, metotreksat, litium. Bisa terjadi hiperkalemia, terutama dengan penggunaan bersamaan dengan diuretik hemat kalium. Jika digunakan bersamaan dengan NSAID, diuretik, dan obat antihipertensi lainnya, seperti angiotensin converting enzyme inhibitor (ACEI) atau antagonis reseptor angiotensin (ARA), efek antihipertensi dari obat yang digunakan dapat berkurang. Pada beberapa pasien (misalnya pasien usia lanjut atau dehidrasi) hal ini dapat menyebabkan kerusakan lebih lanjut dari fungsi ginjal, termasuk gagal ginjal akut (ADR); pasien ini harus mendapat rehidrasi yang memadai dan dipantau secara teratur. Ketika nabumetone diberikan bersama dengan obat lain yang mengikat protein plasma, misalnya sulfonamid, obat sulfonylurea atau hidantoin, perawatan khusus harus diberikan dan pasien harus dimonitor dengan cermat untuk tanda-tanda overdosis.

Harga

Nabuton VP, harga 100% PLN 42.44

Sediaannya mengandung zat: Nabumetone