Gabapentin Teva

1 kapsul mengandung 100 mg, 300 mg atau 400 mg gabapentin; 1 tablet pow. mengandung 600 mg atau 800 mg gabapentin.

Tindakan

Obat anti epilepsi. Mekanisme kerja obat belum sepenuhnya terbentuk. Gabapentin secara struktural mirip dengan neurotransmitter GABA, tetapi mekanisme kerjanya berbeda dari zat lain yang mempengaruhi sinaps GABAergic. Situs pengikatan gabapentin telah diidentifikasi di neokorteks dan hipokampus dalam subunit α2-delta saluran kalsium dengan gerbang tegangan. Itu tidak mengikat reseptor obat atau neurotransmitter umum lainnya di otak, seperti GABAA, GABAB, benzodiazepine, glutamat, glisin, dan reseptor N-metil-D-aspartat. Setelah pemberian oral, gabapentin mencapai konsentrasi maksimumnya dalam darah setelah 2-3 jam, bioavailabilitas gabapentin menurun dengan meningkatnya dosis; untuk dosis 300 mg kira-kira 60%. Kehadiran makanan tidak mempengaruhi penyerapan obat. Gabapentin tidak terikat pada protein plasma. Itu tidak dimetabolisme dalam tubuh manusia. Itu diekskresikan tidak berubah dalam urin. T0.5 adalah 5-7 jam Pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, klirens plasma obat berkurang.

Dosis

Secara lisan. Epilepsi. Dewasa dan remaja: Kisaran dosis efektif adalah 900-3600 mg / hari; Pada hari pertama, 300 mg diberikan sekali sehari, pada hari ke-2 - 300 mg dua kali sehari, pada hari ke-3 - 300 mg 3 kali sehari; sebagai alternatif, pada hari ke-1, 900 mg dapat diberikan dalam 3 dosis terbagi, dan kemudian, tergantung pada respon dan toleransi pasien, dapat ditingkatkan 300 mg / hari setiap 2-3 hari, hingga dosis maksimum 3600 mg / hari. Pada beberapa pasien, dosis mungkin perlu ditingkatkan lebih lambat. Waktu minimum untuk mencapai 1800 mg / hari adalah 1 minggu, untuk 2400 mg / hari total 2 minggu, dan untuk 3600 mg / hari - total 3 minggu. Dosis hingga 4800 mg / hari dapat ditoleransi dengan baik dalam studi jangka panjang klinis. Dosis harian total harus dibagi menjadi tiga dosis tunggal, interval maksimum antara dosis tidak boleh lebih dari 12 jam untuk mencegah serangan terobosan. Anak-anak usia 6 tahun: dosis awal 10-15 mg / kg bb / hari. Dosis efektif dicapai dengan meningkatkan dosis secara bertahap selama sekitar 3 hari dan berjumlah 25-35 mg / kg bb / hari. Dosis hingga 50 mg / kg / hari telah ditoleransi dengan baik dalam studi klinis jangka panjang. Dosis harian total harus dibagi menjadi tiga dosis tunggal, interval maksimum antara dosis tidak boleh melebihi 12 jam Gabapentin dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat antiepilepsi lain tanpa takut mengubah kadar gabapentin atau obat antiepilepsi lain dalam darah. Nyeri neuropatik perifer. Dewasa: pada hari pertama, 300 mg sekali sehari, pada hari ke-2 - 300 mg dua kali sehari, pada hari ke-3 - 300 mg tiga kali sehari; Sebagai alternatif, pada hari ke 1, 900 mg dapat diberikan dalam 3 dosis terbagi, dan kemudian, tergantung pada respon dan tolerabilitas pasien, dapat ditingkatkan 300 mg / hari setiap 2-3 hari, hingga dosis maksimum 3600 mg / hari. Pada beberapa pasien, dosis mungkin perlu ditingkatkan lebih lambat. Waktu minimum untuk mencapai dosis 1800 mg / hari adalah 1 minggu, untuk dosis 2400 mg / hari - total 2 minggu, dan untuk dosis 3600 mg / hari - total 3 minggu.Jika penggunaan sediaan diperlukan lebih dari 5 bulan, penilaian harus dilakukan. kondisi klinis pasien dan perlunya perawatan lebih lanjut. Kelompok pasien khusus. Pada pasien dengan kondisi umum yang buruk, yaitu dengan berat badan rendah, pada pasien setelah transplantasi, dll, dosis harus ditingkatkan lebih lambat - menggunakan dosis yang lebih rendah atau memperpanjang interval antara peningkatan berikutnya dalam dosis harian. Pasien lanjut usia: karena fungsi ginjal yang memburuk, dosis mungkin perlu diturunkan. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: dosis harian gabapentin ditentukan tergantung pada klirens kreatinin: untuk klirens ≥80 ml / menit dosis harian adalah 900-3600 mg / hari; untuk 50-79 ml / menit - 600-1800 mg / hari; untuk 30-49 ml / menit - 300-900 mg / hari; selama 15-29 ml / menit - 150-600 mg / hari (300 mg harus diberikan setiap hari); untuk pembersihan Pasien hemodialisis: untuk pasien anuria pada hemodialisis yang belum pernah menerima gabapentin sebelumnya, dosis awal 300-400 mg dianjurkan diikuti oleh 200-300 mg gabapentin setelah setiap 4 jam hemodialisis. Gabapentin tidak boleh diberikan pada hari-hari antara sesi hemodialisis. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal yang menjalani hemodialisis, dosis pemeliharaan harus didasarkan pada pembersihan kreatinin. Selain dosis pemeliharaan, pemberian 200 sampai 300 mg dianjurkan setelah setiap 4 jam hemodialisis. Cara memberi. Persiapannya bisa diambil apa pun makanannya, ditelan utuh dengan segelas air.

Indikasi

Epilepsi: Pengobatan suportif untuk kejang onset parsial dengan atau tanpa kejang umum sekunder pada orang dewasa dan anak-anak berusia 6 tahun ke atas. Monoterapi onset parsial kejang dengan atau tanpa kejang umum sekunder pada orang dewasa dan remaja berusia 12 tahun ke atas. Pengobatan nyeri neuropatik perifer: misalnya nyeri neuropati diabetik dan neuralgia pasca herpes pada orang dewasa.

Kontraindikasi

Hipersensitif thd gabapentin atau bahan sediaan lainnya.

Tindakan pencegahan

Reaksi hipersensitivitas sistemik yang serius dan mengancam jiwa seperti ruam obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS) telah dilaporkan pada pasien yang memakai obat antiepilepsi termasuk gabapentin. Tanda-tanda awal hipersensitivitas seperti demam atau pembesaran kelenjar getah bening dapat muncul meskipun tidak ada ruam yang jelas. Jika gejala seperti itu terjadi, pasien harus segera diperiksa. Jika tidak ada etiologi lain untuk gejala ini yang dapat diidentifikasi, gabapentin harus dihentikan. Obat tersebut dapat menyebabkan reaksi anafilaksis. Tanda dan gejala dari kasus yang dilaporkan termasuk kesulitan bernafas, pembengkakan pada bibir, tenggorokan dan lidah, dan hipotensi (membutuhkan perawatan darurat). Pasien harus diberi tahu bahwa ketika gejala anafilaksis berkembang, hentikan gabapentin dan segera cari pertolongan medis. Ide dan perilaku bunuh diri telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan AED dalam beberapa indikasi - pasien harus dimonitor dengan cermat untuk kemungkinan ide dan perilaku bunuh diri selama pengobatan. Jika pankreatitis akut berkembang saat mengambil gabapentin, penghentian gabapentin harus dipertimbangkan. Seperti produk obat anti-epilepsi lainnya, upaya untuk menghentikan produk obat anti-epilepsi tambahan pada pasien terapi-refrakter yang dirawat dengan lebih dari satu produk obat anti-epilepsi untuk mencapai monoterapi gabapentin memiliki tingkat keberhasilan yang rendah. Pasien yang membutuhkan penggunaan opioid secara bersamaan harus diawasi secara ketat untuk gejala depresi SSP seperti mengantuk, sedasi dan depresi pernapasan. Dosis gabapentin atau opioid harus dikurangi. Kadar Gabapentin dapat meningkat pada pasien yang memakai gabapentin dan morfin secara bersamaan. Penggunaan gabapentin telah dikaitkan dengan depresi pernapasan yang parah. Pasien dengan gangguan fungsi pernapasan, penyakit pernapasan atau penyakit neurologis, gangguan ginjal, penggunaan depresan SSP secara bersamaan, dan lansia mungkin berisiko lebih tinggi mengalami efek samping yang serius ini. Penyesuaian dosis mungkin diperlukan pada pasien ini. Gabapentin tidak dianggap sebagai obat yang efektif pada kejang umum primer seperti kejang absen; dapat memperburuknya pada beberapa pasien - gabapentin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kejang campuran, termasuk mereka yang tidak mengalami kejang. Efek penggunaan gabapentin jangka panjang (> 36 minggu) pada pembelajaran, kecerdasan dan perkembangan pada anak-anak dan remaja belum cukup diteliti, oleh karena itu manfaat terapi jangka panjang harus dipertimbangkan terhadap kemungkinan risiko. Studi sistematis pada pasien berusia 65 tahun ke atas belum dilakukan. Penyalahgunaan dan kecanduan narkoba telah dilaporkan. Riwayat medis yang cermat harus dibuat mengenai kemungkinan penyalahgunaan obat di masa lalu oleh pasien dan dipantau untuk kemungkinan gejala penyalahgunaan gabapentin, misalnya perilaku mencari obat, peningkatan dosis, pengembangan toleransi obat.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Sangat umum: infeksi virus, mengantuk, pusing, ataksia, kelelahan, pireksia. Umum: pneumonia, infeksi saluran pernafasan, infeksi saluran kemih, infeksi, otitis media, leukopenia, anoreksia, nafsu makan meningkat, permusuhan, kebingungan, labilitas emosional, depresi, kecemasan, kegugupan, berpikir abnormal, kejang, hiperkinesia, disartria, amnesia, tremor, insomnia, sakit kepala, sensasi abnormal (paresthesia, hipoaesthesia), koordinasi abnormal, nistagmus, peningkatan, penurunan atau hilangnya refleks, gangguan penglihatan (ambliopia, diplopia), vertigo, hipertensi, vasodilatasi, dispnea, inflamasi bronkitis, faringitis, batuk, rinitis, muntah, mual, gangguan gigi, radang gusi, diare, sakit perut, gangguan pencernaan, sembelit, mulut atau tenggorokan kering, perut kembung, pembengkakan wajah, purpura (dijelaskan paling sering sebagai memar karena luka fisik), ruam, gatal, jerawat, nyeri pada persendian, otot, punggung, tremor otot , impotensi, edema perifer, gangguan cara berjalan, kelemahan, nyeri, malaise, sindroma flu, penurunan jumlah leukosit dalam darah, penambahan berat badan, cedera karena kecelakaan, patah tulang, lecet. Jarang: reaksi alergi (misalnya urtikaria), hiperglikemia (paling sering terlihat pada pasien diabetes), agitasi, penurunan mobilitas, gangguan psikiatrik, palpitasi, edema umum, tes fungsi hati yang meningkat (peningkatan AST, ALT dan peningkatan bilirubin) dalam darah), jatuh. Jarang: hipoglikemia (paling sering terlihat pada pasien diabetes), tidak sadar, depresi pernapasan.Selain itu: trombositopenia, sindrom hipersensitivitas (reaksi umum dengan gejala variabel yang mungkin termasuk demam, ruam, hepatitis, limfadenopati, eosinofilia dan kadang-kadang tanda dan gejala lainnya), reaksi anafilaksis, hiponatremia, agitasi, halusinasi, gangguan pergerakan ( misalnya choreoathetosis, dyskinesia, dystonia), tinnitus, pankreatitis, hepatitis, ikterus, sindrom Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme, alopecia, ruam obat dengan gejala eosinofilia dan sistemik, rhabdomyolysis, kejang otot klonik, gagal ginjal akut , inkontinensia urin, hipertropia payudara, ginekomastia, disfungsi seksual (termasuk perubahan libido, gangguan ejakulasi, anorgasmia), gejala putus zat (terutama kecemasan, insomnia, mual, nyeri, berkeringat), nyeri dada, peningkatan kadar kreatin fosfokinase dalam darah. Kematian mendadak yang tidak dapat dijelaskan juga telah dilaporkan (namun, tidak ada hubungan kausal dengan gabapentin yang telah dibuktikan). Pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir yang diobati dengan hemodialisis, miopati telah diamati dengan peningkatan kadar kreatin kinase. Infeksi saluran pernapasan, otitis media, kejang, dan bronkitis hanya dilaporkan dalam uji klinis pada anak-anak. Selain itu, perilaku agresif dan hiperkinesia sering diamati dalam penelitian ini. Ide dan perilaku bunuh diri telah dilaporkan pada pasien yang memakai obat anti-epilepsi dan risiko perilaku bunuh diri dapat meningkat, termasuk penggunaan gabapentin. Pankreatitis akut telah dilaporkan, tetapi hubungan kausal antara gabapentin dan komplikasi ini masih belum jelas.

Kehamilan dan menyusui

Ada peningkatan risiko cacat lahir pada keturunan ibu yang mengonsumsi obat antiepilepsi. Mengonsumsi beberapa AED secara bersamaan dapat dikaitkan dengan risiko cacat lahir yang lebih tinggi daripada hanya menggunakan monoterapi. Jika seorang wanita berencana untuk hamil, perlunya perawatan antiepilepsi harus ditinjau ulang. Obat AED tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, karena dapat menyebabkan kejang hebat dengan konsekuensi serius bagi ibu dan bayi. Tidak ada data yang memadai tentang penggunaan gabapentin selama kehamilan. Gabapentin tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali manfaat yang diharapkan bagi ibu jelas lebih besar daripada potensi risikonya pada janin. Sediaan diekskresikan ke dalam ASI. Karena efek gabapentin pada bayi baru lahir dan bayi tidak diketahui, maka kehati-hatian disarankan. Gabapentin harus digunakan pada wanita menyusui hanya jika manfaatnya jelas lebih besar daripada risikonya.

Komentar

Penghentian obat antikonvulsan secara tiba-tiba pada pasien epilepsi dapat memicu status epileptikus. Obat tersebut harus dihentikan secara bertahap, terlepas dari indikasinya, setidaknya selama seminggu. Hasil positif palsu dapat diperoleh selama penentuan protein total semi-kuantitatif dalam urin dengan uji dipstik - disarankan untuk melakukan penentuan dengan metode lain atau memverifikasi hasil positif dengan uji dipstik dengan metode yang didasarkan pada prinsip analitis lain, misalnya metode biuret, turbidimetri, atau metode pengikatan pewarna. Gabapentin dapat menyebabkan kantuk, pusing dan efek samping lain yang mungkin berbahaya saat mengemudi atau mengoperasikan mesin; ini terutama penting saat memulai pengobatan atau setelah meningkatkan dosis.

Interaksi

Ketika digunakan dalam kombinasi dengan morfin, pasien harus dimonitor dengan hati-hati untuk gejala penghambatan O.u.n. - dosis kedua obat harus dikurangi. Penggunaan gabapentin secara bersamaan dan obat yang menetralkan cairan lambung yang mengandung aluminium dan magnesium mengurangi ketersediaan hayati gabapentin - dianjurkan untuk mengonsumsi gabapentin paling cepat 2 jam setelah mengonsumsi obat penetral. Probenecid tidak berpengaruh pada eliminasi ginjal gabapentin. Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis dengan simetidin, kontrasepsi oral yang mengandung norethindrone dan / atau etinilestradiol, atau dengan obat antiepilepsi lain, misalnya fenobarbital, fenitoin, asam valproik, karbamazepin.

Harga

Gabapentin Teva, harga 100% PLN 132,33

Sediaannya mengandung zat: Gabapentin