Tachyben

Tindakan

Antagonis reseptor alfa-adrenergik. Urapidil menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik secara bersamaan dengan mengurangi resistensi perifer. Denyut jantung biasanya tidak berubah. Curah jantung tidak berubah. Lemparan menit dapat meningkat jika terjadi penurunan karena peningkatan muatan setelahnya. Urapidil bekerja secara perifer, memblokir terutama reseptor α1 postsynaptic (sehingga menghambat efek vasokonstriktor katekolamin) dan secara terpusat, memodulasi aktivitas pusat regulasi peredaran darah (mencegah stimulasi refleks atau penghambatan sistem simpatis). Mengikat protein plasma manusia secara in vitro adalah 80%. Ini dimetabolisme terutama di hati. Metabolit utama adalah turunan hidroksil yang tidak memiliki efek antihipertensi. Metabolit yang dibentuk oleh O-demetilasi urapidil memiliki aktivitas yang sama dengan bahan awal, tetapi ada dalam jumlah kecil. Urapidil dan metabolitnya dieliminasi oleh ginjal pada 50-70%, dimana 15% dari dosis yang diberikan dalam bentuk aktif dan sisanya sebagai metabolit dalam feses. T0.5 setelah pemberian intravena cepat adalah 1.8-3.9 jam Pada pasien dengan gagal hati dan / atau ginjal lanjut dan pada orang tua, volume distribusi dan pembersihan urapidil berkurang, T0.5 dalam plasma memanjang. Urapidil melintasi sawar darah-otak.

Dosis

Secara intravena. Keadaan darurat hipertensi, misalnya krisis hipertensi, bentuk hipertensi berat dan sangat parah, hipertensi resisten terhadap pengobatan farmakologis. Injeksi intravena: 10-50 mg urapidil harus diberikan perlahan-lahan secara intravena sementara tekanan darah dipantau. Penurunan tekanan darah biasanya terjadi dalam 5 menit setelah penyuntikan. Bergantung pada respons tekanan darah, urapidil 10-50 mg dapat diulang. Infus intravena atau infus menggunakan pompa infus digunakan untuk mempertahankan tekanan yang dicapai setelah satu suntikan obat. Dosis maksimum adalah 4 mg urapidil per ml larutan infus. Kecepatan infus tergantung pada nilai tekanan masing-masing pasien. Kecepatan pemberian maksimum awal yang direkomendasikan adalah 2 mg / menit, dengan dosis pemeliharaan rata-rata 9 mg / jam - ini berlaku untuk 250 mg urapidil yang ditambahkan ke 500 ml larutan infus sesuai dengan 1 mg = 44 tetes = 2,2 ml. Penurunan tekanan darah terkontrol saat tekanan darah meningkat selama dan / atau setelah operasi. Infus intravena atau infus menggunakan pompa infus digunakan untuk mempertahankan tekanan yang dicapai setelah satu suntikan obat. 1. Jika setelah injeksi intravena urapidil 25 mg, yaitu 5 ml larutan untuk shock a) akan ada penurunan tekanan darah setelah 2 menit, pertahankan tekanan darah pada tingkat yang diinginkan dengan infus terus menerus, awalnya berikan hingga 6 mg selama 1-2 menit, kemudian kurangi dosisnya; b) jika tekanan darah tidak turun setelah 2 menit, suntikkan urapidil 25 mg intravena, yaitu 5 ml untuk shock 2. Jika, setelah injeksi intravena urapidil 25 mg, yaitu 5 ml larutan untuk shock a) akan ada penurunan tekanan darah setelah 2 menit, pertahankan tekanan darah pada tingkat yang diinginkan dengan infus terus menerus, awalnya berikan hingga 6 mg selama 1-2 menit, kemudian kurangi dosisnya; b) jika tekanan darah tidak turun setelah 2 menit, suntikkan urapidil 50 mg secara intravena, yaitu 10 ml untuk shock 3. Jika setelah injeksi intravena urapidil 50 mg, yaitu 10 ml larutan untuk shock tekanan darah akan menurun setelah 2 menit, tekanan darah harus dijaga pada tingkat yang diinginkan dengan infus terus menerus, awalnya diberikan hingga 6 mg selama 1-2 menit, kemudian dosis harus dikurangi. Kelompok pasien khusus. Pada pasien lanjut usia, obat harus diberikan dengan hati-hati, awalnya dalam dosis rendah. Pengurangan dosis mungkin diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati. Keamanan dan kemanjuran urapidil intravena pada anak-anak dan remaja (0-18 tahun) belum ditetapkan; tidak ada rekomendasi dosis. Cara memberi. Sediaan diberikan secara intravena sebagai suntikan atau infus, pasien harus berbaring. Dosis diberikan sebagai satu atau lebih suntikan atau sebagai infus lambat. Suntikan kemudian dapat digabungkan dengan infus lambat. Karena keamanan toksikologi, masa pengobatan hingga 7 hari dianggap aman. Perawatan parenteral dapat diulangi jika tekanan darah naik lagi. Penggunaan obat antihipertensi oral secara paralel selama pengobatan parenteral dimungkinkan.

Tindakan pencegahan

Gunakan dengan hati-hati: pada pasien dengan gagal jantung karena gangguan hemodinamik, misalnya stenosis katup aorta atau mitral, emboli paru atau gangguan fungsi jantung akibat penyakit perikardial, pada pasien dengan gangguan hati, pada pasien dengan gangguan ginjal sedang atau berat, pada pasien lanjut usia dan pada pasien yang dirawat bersamaan dengan simetidin. Jika obat antihipertensi lain telah diberikan sebelumnya, efek obat yang diberikan pada tekanan darah harus divisualisasikan sebelum pemberian urapidil. Dosis urapidil harus dikurangi. Penurunan tekanan darah yang terlalu cepat dapat menyebabkan bradikardia atau henti jantung. Karena adanya propilen glikol, gejala yang mirip dengan yang diamati dengan alkohol dapat terjadi setelah pemberian sediaan.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Umum: mual, sakit kepala, dan pusing. Jarang: palpitasi, takikardia, bradikardia, sternum sesak (gejala mirip angina), dispnea, hipotensi ortostatik, muntah, kelelahan, denyut jantung tidak teratur, berkeringat. Jarang: priapisme, hidung tersumbat, reaksi alergi pada kulit (gatal, kemerahan pada kulit, ruam). Sangat jarang: trombositopenia, kecemasan. Tidak diketahui: angioedema, urtikaria. Dalam kebanyakan kasus, efek samping dikaitkan dengan penurunan tekanan darah terlalu cepat, tetapi pengalaman hingga saat ini menunjukkan bahwa bahkan dengan infus lambat, ini hilang dalam beberapa menit dan oleh karena itu keputusan untuk menghentikan pemberian harus dibuat sesuai dengan tingkat keparahan efek samping.

Interaksi

Efek antihipertensi urapidil dapat ditingkatkan dengan penggunaan antagonis alfa-adrenergik, vasodilator, obat antihipertensi lain, dan dehidrasi (diare, muntah) dan setelah pemberian alkohol. Perhatian khusus harus diberikan saat menggunakan urapidil dan baclofen secara bersamaan, karena baclofen dapat meningkatkan efek antihipertensi. Penggunaan simetidin secara bersamaan menghambat metabolisme urapidil. Hal ini dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi urapidil serum sebesar 15%, oleh karena itu pengurangan dosis urapidil harus dipertimbangkan. Perhatian harus dilakukan dengan penggunaan bersamaan dengan: imipramine (karena efek antihipertensi dan risiko hipotensi ortostatik), obat neuropleptik (karena efek antihipertensi dan risiko hipotensi ortostatik) dan kortikosteroid (pengurangan efek antihipertensi karena retensi natrium dan air). Penggunaan bersama dengan penghambat ACE tidak disarankan karena data tidak cukup.

Sediaannya mengandung zat: Urapidil