Fanipos

Tindakan

Glukokortikosteroid dengan efek antiinflamasi yang kuat untuk aplikasi topikal pada mukosa hidung. Fluticasone propionate menghasilkan sedikit atau tidak ada supresi aksis hipotalamus-hipofisis-adrenal setelah pemberian intranasal. Efek obat yang optimal terjadi setelah 3-4 hari penggunaan. Setelah pemberian intranasal, konsentrasi plasma puncak dalam keadaan stabil tidak terdeteksi pada sebagian besar subjek. Absorpsi sistemik total akibat absorpsi nasal dan gastrointestinal dapat diabaikan. Mengikat protein plasma adalah 91%. Fluticasone propionate dengan cepat dihilangkan dari sirkulasi, terutama oleh metabolisme hati menjadi metabolit asam karboksilat yang tidak aktif, dimediasi oleh CYP3A4. Zat yang tertelan mengalami metabolisme lintasan pertama yang ekstensif. Obat dan metabolitnya sebagian besar diekskresikan di empedu.

Dosis

Sengau. Untuk manfaat terapeutik penuh, penggunaan teratur diperlukan. Efek obat yang optimal terjadi 3-4 hari setelah memulai pengobatan. Dewasa dan anak-anak dari usia 12 tahun: dianjurkan untuk menggunakan 2 dosis di setiap lubang hidung sekali sehari (200 µg), sebaiknya di pagi hari. Dalam beberapa kasus, mungkin perlu menggunakan 2 dosis di setiap lubang hidung dua kali sehari (400 µg). Ketika Anda merasa lebih baik, 1 dosis di setiap lubang hidung (100 µg) sekali sehari dapat digunakan sebagai dosis pemeliharaan. Jika gejala kambuh, dosis dapat ditingkatkan. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 4 dosis di setiap lubang hidung (400 µg). Dosis terendah yang memberikan pengendalian gejala yang efektif harus digunakan. Anak-anak 4-11 tahun: dianjurkan untuk menggunakan 1 dosis di setiap lubang hidung sekali sehari (100 µg), sebaiknya di pagi hari. Dalam beberapa kasus, mungkin perlu menggunakan 1 dosis di setiap lubang hidung dua kali sehari (200 µg). Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 2 dosis di setiap lubang hidung (200 µg). Dosis terendah yang memberikan pengendalian gejala yang efektif harus digunakan. Kelompok pasien khusus. Untuk pasien lanjut usia, digunakan dosis dewasa yang dianjurkan. Keamanan dan kemanjuran obat pada anak di bawah usia 4 tahun belum ditetapkan.

Tindakan pencegahan

Perhatian harus dilakukan saat beralih dari pengobatan dengan steroid sistemik ke pengobatan dengan sediaan jika diduga ada disfungsi adrenal. Efek sistemik dapat terjadi dengan kortikosteroid inhalasi, terutama pada dosis tinggi dan dalam waktu lama. Efek ini jauh lebih kecil kemungkinannya untuk terjadi dibandingkan dengan kortikosteroid oral. Gejala dapat bervariasi dari orang ke orang dan dengan jenis kortikosteroid. Penekanan adrenal dapat terjadi pada tingkat yang relevan secara klinis setelah pengobatan dengan kortikosteroid hidung dalam dosis yang lebih tinggi dari yang direkomendasikan. Jika diperlukan dosis yang lebih tinggi dari yang direkomendasikan, pertimbangan harus diberikan pada pengobatan tambahan dengan kortikosteroid sistemik selama masa stres atau pembedahan. Ada risiko interaksi signifikan antara flutikason propionat dengan penghambat CYP3A4 yang manjur (misalnya, ketokonazol dan penghambat protease seperti ritonavir). Penggunaan obat secara bersamaan dengan ritonavir harus dihindari, kecuali manfaat yang diharapkan lebih besar daripada potensi risiko efek samping kortikosteroid sistemik. Gangguan penglihatan dapat terjadi karena penggunaan kortikosteroid sistemik dan lokal. Jika pasien mengalami gejala seperti penglihatan kabur atau gangguan penglihatan lainnya, pertimbangan harus diberikan untuk merujuk mereka ke dokter mata untuk kemungkinan penyebabnya, yang dapat mencakup katarak, glaukoma, atau penyakit langka seperti central serous chorioretinopathy (CSCR) yang telah dilaporkan setelah sistemik dan penggunaan kortikosteroid topikal. Dalam kebanyakan kasus, penggunaan sediaan mengarah pada pengendalian rinitis alergi musiman, namun, dalam kasus paparan alergen dengan konsentrasi yang sangat tinggi di musim panas, pengobatan tambahan mungkin diperlukan dalam beberapa kasus (misalnya untuk mengontrol gejala mata). Pada pasien dengan tuberkulosis, infeksi yang tidak diobati, infeksi herpes mata, dan pasien yang baru saja menjalani operasi atau trauma pada hidung atau mulut, kemungkinan manfaat pengobatan harus dipertimbangkan terhadap kemungkinan risikonya. Infeksi pada mukosa hidung harus diobati dengan adekuat, tetapi bukan merupakan kontraindikasi penggunaan sediaan. Ada laporan retardasi pertumbuhan pada anak-anak dan remaja yang menerima kortikosteroid hidung tertentu pada dosis yang dianjurkan. Dianjurkan agar tinggi badan anak-anak yang menerima pengobatan jangka panjang dengan kortikosteroid hidung dipantau secara teratur. Jika ditemukan retardasi pertumbuhan, pengobatan harus dinilai kembali dan, jika mungkin, dosis kortikosteroid hidung harus dikurangi ke dosis terendah yang mempertahankan pengendalian gejala yang efektif. Selain itu, pertimbangkan untuk merujuk anak Anda ke dokter spesialis anak. Sediaan mengandung benzalkonium klorida, yang merupakan iritan dan dapat menyebabkan reaksi kulit. Dalam kasus penggunaan jangka panjang, benzalkonium klorida dapat menyebabkan pembengkakan mukosa hidung - dalam hal ini (hidung tersumbat berkepanjangan), penggunaan sediaan hidung bebas pengawet harus dipertimbangkan, jika memungkinkan; jika sediaan tersebut tidak tersedia, bentuk farmasi lain harus digunakan. Itu juga dapat menyebabkan bronkospasme.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Sangat umum: epistaksis. Umum: sakit kepala, rasa tidak enak di mulut, bau tidak sedap, kekeringan dan iritasi pada hidung dan tenggorokan. Jarang: reaksi hipersensitivitas: bronkospasme, reaksi anafilaksis, reaksi anafilaktoid. Sangat jarang: glaukoma, peningkatan tekanan intraokular, katarak (setelah penggunaan jangka panjang), perforasi septum hidung, ulserasi mukosa hidung (biasanya pada pasien yang telah menjalani operasi hidung), reaksi hipersensitivitas: reaksi kulit, angioedema (terutama pada wajah, mulut dan mulut). tenggorokan). Tidak diketahui: penglihatan kabur. Gejala sistemik dapat terjadi dengan beberapa kortikosteroid hidung, terutama bila digunakan dalam dosis tinggi untuk waktu yang lama. Efek sistemik yang mungkin terjadi meliputi: sindrom Cushing, penampilan wajah sindrom Cushing, penekanan adrenal, pertumbuhan yang lambat pada anak-anak dan remaja, katarak, glaukoma dan, yang lebih jarang, serangkaian gejala kejiwaan atau perilaku termasuk gangguan hiperaktif defisit perhatian, gangguan tidur, kecemasan, depresi atau agresi (terutama pada anak-anak). Beberapa kortikosteroid hidung dapat menyebabkan retardasi pertumbuhan pada anak-anak bila diberikan dengan dosis yang dianjurkan. Dianjurkan agar tinggi badan anak-anak yang menerima pengobatan jangka panjang dengan kortikosteroid hidung dipantau secara teratur.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat pada ibu hamil memerlukan pertimbangan tentang kemungkinan manfaat pemberian obat terhadap potensi risikonya. Setelah paparan sistemik dengan dosis yang relatif tinggi, kelainan janin telah dilaporkan pada janin hewan, tetapi pemberian intranasal langsung menyebabkan paparan sistemik minimal. Tidak ada penelitian tentang ekskresi obat ke dalam ASI yang telah dilakukan. Namun, setelah pemberian intranasal pada primata, tidak ada obat yang terdeteksi dalam plasma darah dan oleh karena itu kemungkinan obat tersebut tidak dapat dideteksi dalam susu. Sebelum menggunakan obat ini pada wanita menyusui, harus dipertimbangkan dengan hati-hati apakah manfaat terapeutiknya lebih besar daripada potensi risikonya bagi ibu dan anak.

Interaksi

Tidak ada efek yang signifikan dari flutikason propionat pada farmakokinetik terfenadine dan eritromisin, dan tidak ada efek terfenadine dan eritromisin pada farmakokinetik flutikason propionat. Pemberian bersama inhibitor CYP3A, termasuk sediaan yang mengandung cobicistat, diharapkan dapat meningkatkan risiko efek samping sistemik. Kombinasi obat harus dihindari kecuali manfaatnya membenarkan peningkatan risiko efek samping sistemik dari penggunaan glukokortikoid; dalam kasus ini, pasien harus dipantau untuk efek kortikosteroid sistemik.