Ralago

1 tablet mengandung 1 mg rasagiline (sebagai hemi-tartrate).

Tindakan

Penghambat MAO-B yang kuat, tidak dapat diubah, dan selektif yang meningkatkan konsentrasi dopamin ekstraseluler di striatum. Kadar dopamin yang meningkat diikuti dengan aktivitas dopaminergik yang meningkat cenderung berkontribusi pada efek menguntungkan dari rasagiline yang diamati pada model disfungsi motorik dopaminergik. 1-aminoindan - metabolit utama aktif - bukan merupakan penghambat MAO-B. Setelah pemberian oral, rasagiline dengan cepat diserap dengan Cmax darah sekitar 0,5 jam. Ketersediaan hayati absolut dari dosis tunggal rasagiline kira-kira 36%. Makanan tidak mempengaruhi rasagiline Tmax, meskipun Cmax dan AUC masing-masing berkurang 60% dan 20%, ketika formulasi diambil dengan makanan berlemak tinggi. Rasagiline 60-70% terikat pada protein plasma. Ini hampir sepenuhnya ditransformasikan di hati. Metabolisme berlangsung melalui 2 jalur utama: N-dealkilasi dan / atau hidroksilasi, menghasilkan pembentukan: 1-aminoindan, 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindan dan 3-hydroxy-1-aminoindan. Kedua jalur metabolisme bergantung pada sitokrom P-450, dan CYP1A2 adalah isoenzim utama yang terlibat dalam metabolisme rasagiline.Obat tersebut diekskresikan terutama melalui urin (62,6%) dan lebih sedikit melalui feses (21,8%); kurang dari 1% rasagiline diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urin. T0.5 adalah 0.6-2 jam.

Dosis

Secara lisan. Dewasa: 1 mg sekali sehari dengan atau tanpa levodopa. Kelompok pasien khusus. Penggunaan rasagiline merupakan kontraindikasi pada pasien dengan gangguan hati yang parah. Obat ini harus dihindari pada pasien dengan gangguan hati sedang. Perhatian harus dilakukan saat memulai rasagiline pada pasien dengan gangguan hati ringan. Rasagiline harus dihentikan jika kerusakan hati ringan berkembang menjadi tingkat keparahan sedang. Tidak perlu menyesuaikan dosis untuk lansia. Tidak ada tindakan pencegahan khusus yang diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal. Keamanan dan kemanjuran sediaan pada anak-anak dan remaja belum ditetapkan; Tidak ada penggunaan obat yang tepat pada anak-anak dan remaja untuk mengobati penyakit Parkinson. Cara memberi. Obat bisa diminum dengan atau tanpa makanan.

Indikasi

Pengobatan penyakit Parkinson idiopatik pada orang dewasa sebagai monoterapi (tanpa levodopa) atau sebagai terapi tambahan (dengan levodopa) pada pasien dengan efikasi levodopa yang berfluktuasi karena efek deplesi.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien. Pengobatan bersamaan dengan penghambat MAO lain (termasuk obat bebas dan sediaan herbal, misalnya St. John's wort) atau pethidine. Setidaknya 14 hari harus berlalu antara penghentian rasagiline dan memulai pengobatan dengan MAO inhibitor atau pethidine. Gangguan hati yang parah.

Tindakan pencegahan

Penggunaan rasagiline dan fluoxetine atau fluvoxamine secara bersamaan harus dihindari. Setidaknya 5 minggu harus berlalu antara penghentian fluoxetine dan mulai terapi rasagiline. Setidaknya 14 hari harus berlalu antara penghentian rasagiline dan memulai pengobatan dengan fluoxetine atau fluvoxamine. Penggunaan bersamaan dari rasagiline dan dekstrometorfan atau agen simpatomimetik seperti dekongestan hidung dan oral atau pilek yang mengandung efedrin atau pseudoefedrin tidak dianjurkan. Rasagiline meningkatkan efek levodopa dan oleh karena itu efek samping levodopa dapat diintensifkan dan tardive yang sudah ada sebelumnya dapat diperburuk, dan pengurangan dosis levodopa dapat mengurangi efek samping ini. Efek antihipertensi telah dilaporkan dengan penggunaan rasagiline dan levodopa secara bersamaan; Pasien dengan penyakit Parkinson sangat rentan terhadap efek samping penurunan tekanan darah karena gangguan gaya berjalan yang ada. Rasagiline dapat membuat Anda mengantuk dan lesu di siang hari, dan terkadang Anda tertidur selama aktivitas normal sehari-hari, terutama bila digunakan dengan obat dopaminergik lainnya; pasien harus diberitahu tentang ini. Gangguan kendali impuls dapat terjadi pada pasien yang diobati dengan agonis dopamin dan / atau obat dopaminergik lainnya. Pasien harus dipantau secara teratur untuk perkembangan gangguan kontrol impuls. Pasien dan pengasuh harus diberi tahu tentang gejala perilaku gangguan kontrol impuls yang telah diamati pada orang yang diobati dengan rasagiline, termasuk kasus kompulsi, pikiran mengganggu, kecanduan judi patologis, peningkatan libido, hiperseksualitas, perilaku impulsif, pengeluaran kompulsif atau belanja tidak terkendali. Terjadinya kasus melanoma selama uji klinis dengan rasagiline diduga ada kaitannya dengan penggunaan rasagiline. Informasi yang dikumpulkan menunjukkan bahwa penyakit Parkinson, dan bukan penggunaan obat tertentu, dikaitkan dengan peningkatan risiko kanker kulit (tidak hanya melanoma). Lesi kulit yang mencurigakan harus diperiksa oleh spesialis. Perhatian harus dilakukan saat memulai pengobatan rasagiline pada pasien dengan gangguan hati ringan. Rasagiline harus dihindari pada pasien dengan gangguan hati sedang. Rasagiline harus dihentikan jika kerusakan hati ringan berkembang menjadi tingkat keparahan sedang.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Monoterapi. Sangat umum: sakit kepala. Umum: influenza, kanker kulit, leukopenia, alergi, depresi, halusinasi, konjungtivitis, pusing, angina, rinitis, perut kembung, dermatitis, nyeri muskuloskeletal, nyeri leher, artritis, keinginan buang air kecil, demam, perasaan sedang buruk. Jarang: nafsu makan menurun, kecelakaan serebrovaskular, infark miokard, ruam vesikulo-bulosa. Tidak diketahui: gangguan kontrol impuls, sindrom serotonin, kantuk berlebihan di siang hari (EDS) dan episode serangan tiba-tiba (SOS), hipertensi. Perawatan suportif. Sangat umum: tardive. Umum: nafsu makan berkurang, halusinasi, mimpi tidak normal, distonia, carpal tunnel syndrome, gangguan keseimbangan, hipotensi ortostatik, sakit perut, sembelit, mual, muntah, mulut kering, ruam, nyeri sendi, sakit leher, penurunan berat badan, jatuh . Jarang: melanoma kulit, kebingungan, kecelakaan serebrovaskular, angina pektoris. Tidak diketahui: gangguan kontrol impuls, sindrom serotonin, kantuk berlebihan di siang hari dan episode tertidur mendadak, hipertensi. Hipotensi ortostatik paling sering terjadi selama dua bulan pertama terapi rasagiline dan biasanya hilang seiring waktu. Sindrom serotonin yang mengancam jiwa dengan agitasi, kebingungan, kekakuan, demam dan kejang otot klonik telah dilaporkan pada pasien yang menggunakan antidepresan, meperidin, tramadol, metadon atau propoksifen dalam kombinasi dengan rasagiline. Kasus peningkatan tekanan darah telah dilaporkan, termasuk kasus krisis hipertensi parah yang jarang terjadi setelah makan makanan kaya tyramine dalam jumlah yang tidak diketahui. Dalam pengalaman pasca pemasaran, satu kasus peningkatan tekanan darah dilaporkan pada pasien yang memakai rasagiline dan tetrahydrozoline hydrochloride secara bersamaan, obat vasokonstriktor oftalmik. Efek samping berikut telah dilaporkan dalam pengalaman pasca-pemasaran dengan frekuensi kejadian yang tidak diketahui: obsesif, belanja kompulsif, pengambilan kulit patologis, sindrom disregulasi dopamin, gangguan kontrol impuls, perilaku impulsif, kleptomania, pencurian, pikiran obsesif, gangguan obsesif-kompulsif, stereotip, perjudian, kecanduan judi, peningkatan libido, hiperseksualitas, gangguan psikoseksual, perilaku seksual yang tidak pantas (setengah dari gangguan kontrol impuls dinilai sebagai parah, hanya kasus terisolasi yang tidak diselesaikan pada saat pelaporan). Penyakit Parkinson dikaitkan dengan gejala seperti halusinasi dan kebingungan yang juga terlihat pada pasien dengan penyakit Parkinson yang diobati dengan rasagiline. Kasus melanoma maligna telah dilaporkan, semuanya dilaporkan parah.

Kehamilan dan menyusui

Tidak ada data tentang penggunaan rasagiline pada wanita hamil. Sebagai tindakan pencegahan, sebaiknya hindari penggunaan rasagiline selama kehamilan. Rasagiline menghambat sekresi prolaktin dan karena itu dapat menghambat laktasi. Tidak diketahui apakah rasagiline diekskresikan dalam ASI. Perhatian harus dilakukan saat memberikan rasagiline untuk wanita yang sedang menyusui. Data praklinis menunjukkan bahwa rasagiline tidak mempengaruhi kesuburan.

Komentar

Pada pasien yang menunjukkan gejala mengantuk / tidur mendadak, rasagiline mungkin memiliki pengaruh besar pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin - pasien harus berhati-hati. Pasien yang mengalami mengantuk atau mengalami mengantuk dan / atau episode tiba-tiba tertidur sebelum mengonsumsi rasagiline harus disarankan untuk tidak mengemudi atau terlibat dalam aktivitas yang dapat mengurangi perhatian mereka atau orang lain pada risiko serius. cedera atau kematian (misalnya mengoperasikan mesin), sampai mereka terbiasa dengan bagaimana rasagiline memengaruhi keterampilan mental dan / atau motorik mereka. Jika, sewaktu-waktu selama perawatan, pasien mengalami peningkatan rasa mengantuk atau episode baru tiba-tiba tertidur saat melakukan aktivitas sehari-hari (misalnya menonton TV, mengemudi sebagai penumpang, dll.), Pasien tidak boleh mengemudi atau melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya. Pasien harus waspada terhadap kemungkinan efek aditif obat penenang, alkohol dan depresan SSP (misalnya benzodiazepin, antipsikotik dan antidepresan) bila digunakan dalam kombinasi dengan rasagiline atau saat mengonsumsi obat yang meningkatkan kadar rasagiline plasma (misalnya ciprofloxacin). .

Interaksi

Rasagiline dikontraindikasikan dengan penghambat MAO lainnya (termasuk obat-obatan dan sediaan herbal tanpa resep - misalnya St. John's wort) karena risiko penghambatan MAO non-selektif yang dapat menyebabkan krisis hipertensi. Karena risiko efek samping yang serius, pemberian bersama rasagiline dan pethidine merupakan kontraindikasi. Pemberian bersamaan dengan agen rasagiline dan simpatomimetik seperti dekongestan hidung dan oral atau obat flu efedrin atau pseudoefedrin tidak dianjurkan. Pemberian bersama rasagiline dan dekstrometorfan tidak dianjurkan. Penggunaan rasagiline dan fluoxetine atau fluvoxamine secara bersamaan harus dihindari. Rasagiline diizinkan untuk diberikan dengan dosis antidepresan berikut: amitriptyline ≤ 50 mg / hari, trazodone ≤ 100 mg / hari, citalopram ≤ 20 mg / hari, sertraline ≤ 100 mg / hari dan paroxetine ≤ 30 mg / hari. Efek samping yang serius telah dilaporkan dengan pemberian bersamaan SSRI, SNRI, antidepresan trisiklik dan tetrasiklik, dan penghambat MAO. Ada laporan pasca pemasaran tentang sindrom serotonin yang mengancam jiwa dengan agitasi, kebingungan, kekakuan, demam dan kejang otot klonik pada pasien yang menggunakan antidepresan, meperidin, tramadol, metadon atau propoksifen dalam kombinasi dengan rasagiline. Mengingat efek penghambatan MAO dari rasagiline, antidepresan harus diberikan dengan hati-hati. Pada pasien penyakit Parkinson yang menerima pengobatan jangka panjang dengan levodopa sebagai terapi tambahan, tidak ada efek klinis yang signifikan dari pengobatan levodopa pada pembersihan rasagiline. CYP1A2 adalah enzim utama yang bertanggung jawab untuk metabolisme rasagiline. Pemberian bersama rasagiline dan ciprofloxacin (penghambat CYP1A2) meningkatkan AUC rasagiline sebesar 83%. Pemberian bersama rasagiline dan teofilin (substrat CYP1A2) tidak mengubah farmakokinetik kedua obat. Penghambat kuat CYP1A2 dapat mengubah konsentrasi plasma rasagiline dan harus hati-hati saat memberikannya. Ada risiko penurunan konsentrasi plasma rasagiline pada pasien perokok dengan induksi enzim pemetabolisme CYP1A2. Studi in vitro menunjukkan bahwa rasagiline pada konsentrasi 1 μg / ml (160 kali rata-rata Cmax pada pasien penyakit Parkinson setelah beberapa dosis 1 mg rasagiline) tidak menghambat aktivitas: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 dan CYP4A. Hasil ini menunjukkan bahwa konsentrasi terapeutik rasagiline tidak mungkin menyebabkan efek signifikan secara klinis pada substrat enzim ini. Pemberian bersama rasagiline dan entacapone meningkatkan pembersihan rasagiline oral sebesar 28%. Rasagiline dapat digunakan dengan aman tanpa membatasi kandungan tyramine dalam makanan.

Harga

Ralago, harga 100% PLN 46,98

Sediaannya mengandung zat: Rasagiline