Gabagamma

1 kapsul mengandung 100 mg, 300 mg atau 400 mg gabapentin. Membela timnas. mengandung laktosa.

Tindakan

Obat anti epilepsi. Gabapentin mengikat dengan afinitas tinggi ke subunit α-2-δ (alfa-2-delta) dari saluran kalsium berpagar potensial dan mengikat subunit α-2-δ diperkirakan mempengaruhi aktivitas antikonvulsan obat. Panel uji skrining yang ekstensif menunjukkan bahwa gabapentin hanya bekerja pada α-2-δ. Ia tidak memiliki afinitas untuk reseptor GABA-A atau GABA-B dan tidak mengubah metabolisme GABA. Itu tidak mengikat reseptor neurotransmitter lain di otak dan tidak berinteraksi dengan saluran natrium. Pengikatan spesifik gabapentin ke subunit α-2-δ juga diyakini menghasilkan beberapa efek berbeda yang dapat menjelaskan aktivitas analgesiknya. Aktivitas analgesik gabapentin dapat mempengaruhi sumsum tulang belakang serta pusat otak yang lebih tinggi dengan berinteraksi dengan jalur penghambatan nyeri. Setelah pemberian oral, gabapentin mencapai Cmax setelah 2-3 jam. Ketersediaan hayati obat cenderung menurun dengan meningkatnya dosis. Ketersediaan hayati absolut dari kapsul 300 mg kira-kira 60%. Makanan, termasuk diet tinggi lemak, belum ditemukan memiliki efek yang signifikan secara klinis pada farmakokinetik gabapentin. Gabapentin tidak terikat pada protein plasma dan tidak dimetabolisme. Itu diekskresikan dari tubuh oleh ginjal hanya tidak berubah. T0.5 dalam fase eliminasi rata-rata 5-7 jam.

Dosis

Secara lisan. Epilepsi. Tidak perlu memantau kadar darah gabapentin untuk mengoptimalkan pengobatan. Gabapentin dapat digunakan dalam kombinasi dengan antikonvulsan lain tanpa takut perubahan kadar gabapentin dalam darah itu sendiri atau kadar obat antiepilepsi lainnya. Dewasa dan remaja ≥12 tahun. Kisaran dosis efektif adalah 900-3600 mg / hari. Jadwal titrasi dosis: Hari pertama - 300 mg sekali sehari, hari ke-2 - 300 mg dua kali sehari, hari ke-3 - 300 mg 3 kali sehari. Sebagai alternatif, pada hari ke 1, 900 mg dapat diberikan dalam 3 dosis terbagi, dan kemudian, tergantung pada respon dan toleransi pasien, dosis dapat ditingkatkan 300 mg / hari setiap 2-3 hari, hingga dosis maksimum 3600 mg / hari. Pada beberapa pasien, dosis mungkin perlu ditingkatkan lebih lambat. Waktu minimum untuk mencapai dosis 1800 mg / hari adalah 1 minggu, untuk dosis 2400 mg / hari - total 2 minggu, dan untuk dosis 3600 mg / hari - total 3 minggu. Dosis hingga 4800 mg / hari dapat ditoleransi dengan baik dalam studi label terbuka jangka panjang. uji klinis. Dosis harian total harus dibagi menjadi 3 dosis tunggal, interval waktu maksimum antar dosis tidak boleh lebih dari 12 jam untuk mencegah serangan terobosan. Anak ≥ 6 tahun: dosis awal 10-15 mg / kg bb / hari. Dosis efektif dicapai dengan meningkatkan dosis secara bertahap selama sekitar 3 hari dan 24-35 mg / kg bb / hari. Dosis hingga 50 mg / kg / hari telah ditoleransi dengan baik dalam studi klinis jangka panjang. Dosis harian total harus dibagi menjadi 3 dosis tunggal, interval waktu maksimum antar dosis tidak boleh melebihi 12 jam Nyeri neuropatik perifer. Dewasa. Jadwal titrasi dosis: Hari pertama - 300 mg sekali sehari, hari ke-2 - 300 mg dua kali sehari, hari ke-3 - 300 mg 3 kali sehari. Sebagai alternatif, pada hari ke 1, 900 mg dapat diberikan dalam 3 dosis terbagi, dan kemudian, tergantung pada respon dan toleransi pasien, dosis dapat ditingkatkan 300 mg / hari setiap 2-3 hari, hingga dosis maksimum 3600 mg / hari. Pada beberapa pasien, dosis mungkin perlu ditingkatkan lebih lambat. Waktu minimum untuk mencapai dosis 1800 mg / hari adalah 1 minggu, untuk dosis 2400 mg / hari - total 2 minggu, dan untuk dosis 3600 mg / hari - total 3 minggu.Jika penggunaan sediaan diperlukan lebih dari 5 bulan, penilaian harus dilakukan. kondisi klinis pasien dan perlunya perawatan lebih lanjut. Kelompok pasien khusus. Pasien dalam kondisi umum yang buruk, yaitu berat badan rendah, pasien transplantasi dll: dosis harus ditingkatkan lebih lambat, menggunakan dosis yang lebih rendah atau memperpanjang interval antara peningkatan berturut-turut dalam dosis harian. Pasien usia lanjut: penyesuaian dosis mungkin diperlukan karena fungsi ginjal yang memburuk. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: CCr ≥80 ml / menit - 900-3600 mg / hari; 50-79 ml / menit - 600-1800 mg / hari; 30-49 ml / menit - 300-900 mg / hari; 15-29 ml / menit - 150-600 mg / hari (berikan 300 mg dua hari sekali); Pasien hemodialisis: untuk pasien anurik yang menjalani hemodialisis yang belum pernah menerima gabapentin sebelumnya, dianjurkan dosis awal 300-400 mg, diikuti oleh gabapentin 200-300 mg setelah setiap 4 jam hemodialisis. Gabapentin tidak boleh diberikan pada hari-hari antara sesi hemodialisis. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal yang menjalani hemodialisis, dosis pemeliharaan harus didasarkan pada pembersihan kreatinin. Selain dosis pemeliharaan, dianjurkan untuk memberikan 200-300 mg setelah setiap 4 jam hemodialisis. Cara memberi. Obat bisa diminum terlepas dari makannya, ditelan utuh dengan segelas air.

Indikasi

Epilepsi. Pengobatan tambahan untuk kejang umum parsial dan sekunder pada orang dewasa dan anak-anak ≥ 6 tahun. Monoterapi kejang umum parsial dan sekunder pada orang dewasa dan remaja ≥12 tahun. Nyeri neuropatik perifer. Pengobatan nyeri neuropatik perifer, misalnya nyeri neuropati diabetik atau neuralgia pasca herpes pada orang dewasa.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.

Tindakan pencegahan

Meskipun tidak ada bukti serangan balik setelah penggunaan gabapentin, penghentian obat antikonvulsan secara tiba-tiba pada pasien epilepsi dapat memicu status epileptikus. Seperti obat anti-epilepsi lainnya, beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan frekuensi kejang atau perkembangan jenis kejang baru saat mengonsumsi gabapentin. Seperti AED lain, upaya untuk menghentikan AED tambahan pada pasien yang tahan terapi pada lebih dari satu AED untuk mencapai monoterapi gabapentin memiliki tingkat keberhasilan yang rendah. Gabapentin tidak dianggap efektif dalam mengobati kejang umum primer seperti kejang absen dan dapat memperburuk gejala ini pada beberapa pasien - oleh karena itu, pada pasien dengan kejang campuran, termasuk tidak adanya, gabapentin harus digunakan dengan hati-hati. Gabapentin telah dikaitkan dengan pusing dan mengantuk, yang dapat meningkatkan risiko cedera tidak disengaja (jatuh) pada orang tua dan pasien harus diperingatkan untuk berhati-hati. Penggunaan gabapentin telah dikaitkan dengan terjadinya depresi pernafasan yang parah - kehati-hatian harus dilakukan saat menggunakan obat pada pasien dengan fungsi pernapasan yang lemah, penyakit pernapasan atau penyakit neurologis, gangguan fungsi ginjal, penggunaan bersamaan depresan SSP (termasuk opioid) dan pada orang tua ( penyesuaian dosis mungkin diperlukan). Riwayat yang cermat harus dibuat dari setiap penyalahgunaan obat di masa lalu oleh pasien dan harus dipantau untuk kemungkinan gejala penyalahgunaan gabapentin. Pasien yang diobati dengan gabapentin harus dipantau dengan hati-hati untuk munculnya ide dan perilaku bunuh diri; pertimbangkan perawatan yang tepat jika perlu. Efek penggunaan gabapentin jangka panjang (> 36 minggu) pada pembelajaran, kecerdasan dan perkembangan pada anak-anak dan remaja belum cukup diteliti, oleh karena itu manfaat terapi jangka panjang harus dipertimbangkan terhadap potensi risikonya. Studi sistematis belum dilakukan pada pasien berusia ≥65 tahun. Pengobatan harus dihentikan jika terjadi pankreatitis akut; gejala anafilaksis; gejala pertama dari reaksi hipersensitivitas sistemik yang parah dan mengancam jiwa seperti demam, limfadenopati (dengan atau tanpa ruam). Karena kandungan laktosa, obat tidak boleh digunakan pada pasien dengan intoleransi galaktosa herediter, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Sangat umum: infeksi virus, mengantuk, pusing, ataksia, kelelahan, pireksia.Umum: pneumonia, infeksi saluran pernafasan, infeksi saluran kemih, infeksi, otitis media, leukopenia, anoreksia, nafsu makan meningkat, permusuhan, kebingungan, labilitas emosional, depresi, gelisah, gugup, berpikir abnormal, kejang, hiperkinesia, gangguan bicara, amnesia , tremor, insomnia, sakit kepala, sensasi abnormal (termasuk paresthesia, hypoaesthesia), koordinasi abnormal, nistagmus, peningkatan, penurunan atau hilangnya refleks, gangguan penglihatan (termasuk ambliopia, diplopia), vertigo, hipertensi, dilatasi vaskulitis, dispnea, bronkitis, faringitis, batuk, rinitis, muntah, mual, gangguan gigi, radang gusi, diare, sakit perut, gangguan pencernaan, sembelit, mulut dan tenggorokan kering, perut kembung, pembengkakan wajah, purpura, ruam, gatal, jerawat, nyeri sendi, nyeri otot, nyeri punggung, otot berkedut, impotensi, edema perifer, gaya berjalan abnormal, tawon bengkak, nyeri, malaise, sindrom flu, jumlah leukosit darah menurun, pertambahan berat badan, cedera tidak disengaja, patah tulang, lecet kulit. Jarang: reaksi alergi (misalnya urtikaria), hiperglikemia (lebih sering terlihat pada pasien diabetes), agitasi, hipokinesia, gangguan mental, palpitasi, edema umum, peningkatan AST, ALT, peningkatan bilirubin, jatuh. Jarang: hipoglikemia (lebih sering terlihat pada pasien diabetes), kehilangan kesadaran, depresi pernapasan. Tidak diketahui: trombositopenia, sindrom hipersensitivitas, reaksi sistemik dengan berbagai gejala (termasuk demam, ruam, hepatitis, limfadenopati, eosinofilia, dan terkadang gejala lainnya), reaksi anafilaksis, hiponatremia, halusinasi, gangguan pergerakan (misalnya koreoatetosis, diskinesia, distonia), tinnitus, pankreatitis, hepatitis, ikterus, sindrom Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme, alopesia, ruam obat dengan gejala eosinofilia dan sistemik (DRESS), rhabdomyolysis, mioklonus, gagal ginjal akut, inkontinensia urin, hipertrofi payudara, ginekomastia, disfungsi seksual (termasuk perubahan libido, gangguan ejakulasi dan kurang orgasme), gejala penarikan diri (terutama kecemasan, insomnia, mual, nyeri, berkeringat), nyeri dada, kematian mendadak yang tidak dapat dijelaskan (tidak ada hubungan yang ditunjukkan dengan gabapentin), meningkatkan kadar CK darah. Pankreatitis akut telah dilaporkan dengan pengobatan gabapentin; namun, hubungan kausal dengan gabapentin masih belum jelas. Pada pasien yang diobati dengan hemodialisis pada gagal ginjal stadium akhir, miopati dengan peningkatan kadar CK telah dilaporkan. Infeksi saluran pernapasan, otitis media, kejang, dan bronkitis hanya dilaporkan dalam uji klinis pada anak-anak; Selain itu, perilaku agresif dan hiperkinesia sering ditemukan dalam penelitian ini.

Kehamilan dan menyusui

Pada bayi dari ibu yang mengonsumsi obat antiepilepsi, risiko cacat lahir 2-3 kali lebih tinggi. Mengonsumsi beberapa obat antiepilepsi secara bersamaan dapat dikaitkan dengan risiko malformasi kongenital yang lebih tinggi, oleh karena itu monoterapi dianjurkan bila memungkinkan. Pada wanita dengan potensi melahirkan, kebutuhan akan pengobatan anti epilepsi harus dipertimbangkan saat merencanakan kehamilan. Perawatan epilepsi tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba karena dapat menyebabkan serangan hebat yang dapat berdampak serius bagi ibu dan bayi. Tidak ada data yang memadai tentang penggunaan gabapentin pada ibu hamil. Gabapentin tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali manfaat potensial bagi ibu jelas melebihi potensi risikonya pada janin. Gabapentin diekskresikan dalam ASI. Efek gabapentin pada bayi baru lahir dan bayi yang mendapat ASI tidak diketahui - kewaspadaan harus dilakukan; gabapentin hanya boleh digunakan selama menyusui bila manfaatnya jelas lebih besar daripada risikonya. Dalam penelitian pada hewan, obat tersebut tidak mempengaruhi kesuburan.

Komentar

Obat tersebut dapat menyebabkan mengantuk, pusing atau gejala SSP lainnya, yang dapat mengurangi kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin, terutama pada awal pengobatan atau saat dosis ditingkatkan. Dengan uji dipstik semi-kuantitatif dari total protein dalam urin, hasil positif palsu dapat diperoleh; disarankan untuk memverifikasi hasil positif strip uji dengan metode yang didasarkan pada prinsip analitik lain, misalnya metode biuret, turbidimetri atau metode pengikatan pewarna, atau untuk segera menentukan parameter ini dengan metode lain.

Interaksi

Jika digunakan dalam kombinasi dengan opioid, gejala depresi SSP seperti mengantuk, sedasi, dan depresi pernapasan harus dipantau secara cermat. Morfin dapat meningkatkan kadar gabapentin - dosis gabapentin atau opioid harus dikurangi. Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis antara gabapentin dengan fenobarbital, fenitoin, asam valproik, karbamazepin, kontrasepsi oral yang mengandung norethidrone dan / atau etinilestradiol, probenecid atau simetidin. Antasida aluminium dan magnesium mengurangi ketersediaan hayati gabapentin hingga 24% - disarankan untuk mengonsumsi gabapentin setidaknya 2 jam setelah mengonsumsi antasida.

Harga

Gabagamma, harga 100% PLN 17.83

Sediaannya mengandung zat: Gabapentin