Haloperidol WZF 0,2%

1 tablet mengandung 1 mg atau 5 mg haloperidol. Tabl. mengandung laktosa. 1 ml (20 tetes) larutan mengandung 2 mg haloperidol. Solusinya mengandung methyl parahydroxybenzoate (E 218) dan propyl parahydroxybenzoate (E 216).

Tindakan

Obat neuroleptik yang termasuk dalam kelompok turunan butyrophenone. Ini memiliki efek antipsikotik dan obat penenang yang kuat. Ini mengurangi kecemasan, agresi, agitasi psikomotorik, kecenderungan halusinasi dan delusi. Haloperidol adalah antagonis kuat dari reseptor dopaminergik sentral dan perifer. Ia memiliki sifat antikolinergik, dan juga mengikat reseptor opioid. Ini diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, mencapai Cmax dalam darah 3-6 jam setelah pemberian. Sekitar 92% darinya terikat pada protein plasma. Ini diekskresikan sekitar 40% dalam urin dan 15% dalam feses. T0.5 adalah 12-37 jam Haloperidol melewati sawar darah otak.

Dosis

Secara lisan. Dewasa. Pengobatan skizofrenia dan gangguan skizoafektif: 2-10 mg / hari dalam dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi. Pada pasien dengan episode pertama skizofrenia, dosis 2 sampai 4 mg / hari biasanya efektif, sedangkan pasien dengan beberapa episode skizofrenia mungkin memerlukan dosis hingga 10 mg / hari. Dosis dapat disesuaikan dengan interval 1-7 hari. Dosis di atas 10 mg / hari telah terbukti tidak lebih efektif pada kebanyakan pasien dibandingkan dengan dosis yang lebih rendah dan dapat meningkatkan kejadian gejala ekstrapiramidal. Saat mempertimbangkan penggunaan dosis di atas 10 mg / hari, penilaian manfaat-risiko individu harus dibuat. Dosis maksimum adalah 20 mg / hari karena pada dosis yang lebih tinggi risikonya lebih besar daripada manfaat klinis pengobatan. Pengobatan lega delirium setelah kegagalan pengobatan non-farmakologis: 1-10 mg / hari dalam dosis tunggal atau dalam 2-3 dosis terbagi. Pengobatan harus dimulai dengan dosis serendah mungkin, dan jika agitasi berlanjut, sesuaikan dosis dengan interval 2-4 jam, hingga dosis maksimum 10 mg / hari. Pengobatan episode manik sedang sampai berat pada gangguan bipolar: 2-10 mg / hari dalam dosis tunggal atau dalam dua dosis terbagi. Dosis dapat disesuaikan dengan interval 1-3 hari. Dosis di atas 10 mg / hari tidak lebih efektif pada kebanyakan pasien. Dosis maksimum adalah 15 mg / hari. Penggunaan sediaan secara terus menerus harus dinilai pada tahap awal pengobatan. Pengobatan agitasi psikomotorik akut selama gangguan psikotik atau episode mania bipolar: 5-10 mg, diberikan kembali setelah 12 jam jika perlu, tidak melebihi dosis maksimum 20 mg / hari. Penggunaan obat secara terus menerus harus dinilai pada tahap awal pengobatan. Saat beralih dari injeksi intramuskular haloperidol, mulailah pemberian dosis oral menggunakan konversi dosis 1: 1 dan kemudian sesuaikan dosis sesuai dengan respons klinis. Pengobatan agresi persisten dan gejala psikotik pada pasien dengan demensia sedang sampai berat pada penyakit Alzheimer dan demensia vaskular ketika pengobatan non-farmakologis gagal dan pasien berisiko pada dirinya sendiri atau orang lain: 0,5-5 mg / hari dengan dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi. Dosis dapat disesuaikan dengan interval 1-3 hari. Perlunya melanjutkan pengobatan harus diverifikasi tidak lebih dari 6 minggu Pengobatan tics, termasuk sindrom Gilles de la Tourette, pada pasien dengan disfungsi yang signifikan, setelah kegagalan terapi pendidikan, psikoterapi dan pengobatan farmakologis lainnya: 0,5-5 mg / setiap hari, dalam dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi. Dosis dapat disesuaikan dengan interval 1-7 hari. Perlunya pengobatan lanjutan harus ditinjau setiap 6 sampai 12 bulan. Pengobatan chorea ringan sampai sedang pada penyakit Huntington bila produk obat lain tidak efektif atau tidak dapat ditoleransi: 2-10 mg / hari dalam dosis tunggal atau dalam dua dosis terbagi. Dosis dapat disesuaikan dengan interval 1-3 hari. Jika dosis tunggal haloperidol yang diresepkan kurang dari 1 mg, tetes oral Haloperidol WZF 0,2%, larutan harus digunakan. Jika Anda melewatkan satu dosis, ambillah dosis berikutnya seperti biasa. Jangan minum dosis ganda. Kelompok pasien khusus. Rekomendasi untuk dosis awal haloperidol pada orang tua: pengobatan agresi persisten dan gejala psikotik pada pasien dengan demensia sedang hingga berat pada penyakit Alzheimer dan demensia vaskular, ketika pengobatan non-farmakologis gagal dan ketika pasien menimbulkan risiko pada dirinya sendiri atau orang lain - 0,5 mg / hari. Semua indikasi lainnya - Setengah dari dosis dewasa terendah yang direkomendasikan. Dosis maksimal pada lansia adalah 5 mg / hari.Dosis di atas 5 mg / hari hanya boleh dipertimbangkan pada pasien yang telah mentolerir dosis yang lebih tinggi dan, setelah penilaian ulang profil manfaat individu, risiko untuk pasien individu. Tidak perlu menyesuaikan dosis saat menggunakan obat pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, namun harus berhati-hati. Namun, pasien dengan gangguan ginjal berat mungkin memerlukan dosis awal yang lebih rendah diikuti dengan titrasi dosis yang lebih lembut dengan interval yang lebih lama dibandingkan pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Efek kerusakan hati pada farmakokinetik haloperidol belum dievaluasi. Karena haloperidol dimetabolisme secara ekstensif oleh hati, dianjurkan agar dosis awal dikurangi setengahnya, diikuti dengan titrasi dosis yang lebih lembut pada interval yang lebih lama dibandingkan pada pasien dengan fungsi hati normal. Anak-anak dan remaja. Pengobatan skizofrenia pada remaja dari usia 13 sampai 17 tahun ketika farmakoterapi lain tidak efektif atau tidak dapat ditoleransi: 0,5-3 mg / hari, dalam dosis terbagi (2 sampai 3 kali sehari). Penggunaan dosis di atas 3 mg / hari membutuhkan penilaian profil manfaat-risiko individu. Dosis maksimum yang dianjurkan adalah 5 mg / hari. Durasi pengobatan harus ditentukan secara individual untuk setiap pasien. Pengobatan perilaku agresif parah yang persisten pada anak-anak dan remaja berusia 6 hingga 13 tahun dengan autisme atau gangguan perkembangan yang menyebar ketika farmakoterapi lain tidak efektif atau tidak dapat ditoleransi: 0,5-3 mg / hari pada anak-anak usia 6 hingga 13 tahun. 11 tahun dan 0,5 sampai 5 mg / hari pada remaja usia 12 sampai 17 tahun, dalam dosis terbagi (2 sampai 3 kali sehari). Perlunya perawatan lanjutan harus dinilai kembali setelah 6 minggu. Pengobatan tics, termasuk sindrom Gilles de la Tourette, pada anak-anak dan remaja dari usia 10 hingga 17 tahun dengan gangguan fungsional yang signifikan, setelah kegagalan terapi pendidikan, psikoterapi dan pengobatan farmakologis lainnya: 0,5-3 mg / hari, dalam dosis dibagi (2 sampai 3 kali sehari). Perlunya pengobatan lanjutan harus ditinjau setiap 6 sampai 12 bulan. Metode administrasi. Untuk memudahkan administrasi solusinya, itu hanya boleh dicampur dengan air. Larutan yang diencerkan harus segera diambil.

Indikasi

Dewasa berusia ≥18 tahun. Pengobatan skizofrenia dan gangguan skizoafektif. Perawatan darurat untuk delirium setelah kegagalan terapi non-obat. Pengobatan episode manik sedang sampai berat pada gangguan bipolar. Pengobatan agitasi psikomotorik akut dalam perjalanan gangguan psikotik atau episode manik gangguan bipolar. Pengobatan agresi persisten dan gejala psikotik pada pasien dengan demensia sedang sampai berat pada penyakit Alzheimer dan demensia vaskular ketika pengobatan nonfarmakologis gagal dan pasien berisiko bagi dirinya sendiri atau orang lain. Pengobatan tics, termasuk sindrom Gilles de la Tourette, pada pasien dengan disfungsi signifikan setelah kegagalan terapi pendidikan, psikoterapi, dan pengobatan farmakologis lainnya. Untuk pengobatan chorea ringan sampai sedang pada penyakit Huntington ketika pengobatan lain gagal atau tidak dapat ditoleransi. Anak-anak dan remaja. Pengobatan skizofrenia pada remaja usia 13-17 tahun bila farmakoterapi lain tidak efektif atau tidak ditoleransi. Pengobatan perilaku agresif parah yang persisten pada anak-anak dan remaja berusia 6-17 tahun dengan autisme atau gangguan perkembangan yang menyebar ketika farmakoterapi lain tidak efektif atau tidak dapat ditoleransi. Pengobatan tics, termasuk sindrom Gilles de la Tourette, pada anak-anak dan remaja usia 10-17 tahun dengan gangguan fungsional yang signifikan, setelah kegagalan terapi pendidikan, psikoterapi, dan pengobatan farmakologis lainnya.

Kontraindikasi

Hipersensitif thd zat aktif atau salah satu eksipien. Koma. Depresi SSP. Penyakit Parkinson. Demensia dengan tubuh Lewy. Kelumpuhan supranuklear progresif. Dikenal untuk perpanjangan QTc atau sindrom QT panjang bawaan. Infark miokard akut baru-baru ini. Gagal jantung dekompensasi. Riwayat aritmia ventrikel atau torsade de pointes. Hipokalemia yang tidak terkontrol. Penggunaan obat lain yang memperpanjang interval QT.

Tindakan pencegahan

Gunakan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia dengan psikosis terkait demensia karena peningkatan risiko kematian. Kasus perpanjangan QTc dan / atau aritmia ventrikel dalam kasus kematian mendadak yang jarang terjadi telah dilaporkan dengan penggunaan haloperidol. Risiko kejadian tersebut meningkat dengan dosis tinggi, konsentrasi plasma tinggi, dan pada pasien dengan kecenderungan, atau setelah pemberian parenteral, terutama intravena. Perhatian harus dilakukan pada pasien dengan bradikardia, penyakit jantung, riwayat keluarga dengan perpanjangan QTc, atau yang memiliki riwayat atau riwayat penyalahgunaan alkohol saat ini. Perhatian juga harus dilakukan pada pasien di mana konsentrasi haloperidol plasma dapat menjadi tinggi. Sebelum memulai pengobatan, EKG dianjurkan. Selama pengobatan, kebutuhan EKG untuk perpanjangan QTc atau aritmia ventrikel harus dipertimbangkan pada setiap pasien. Jika interval QT diperpanjang selama pengobatan, pengurangan dosis dianjurkan, tetapi jika interval QTc melebihi 500 ms, haloperidol harus dihentikan. Gangguan elektrolit seperti hipokalemia dan hipomagnesemia meningkatkan risiko aritmia ventrikel dan harus diperbaiki sebelum memulai pengobatan. Oleh karena itu, direkomendasikan agar elektrolit diuji sebelum memulai pengobatan dan dipantau secara berkala selama pengobatan. Kasus takikardia dan hipotensi (termasuk hipotensi ortostatik) juga telah dilaporkan dan berhati-hatilah saat memberikan haloperidol kepada pasien dengan gejala hipotensi atau hipotensi ortostatik. Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan faktor risiko stroke. Jika Sindrom Ganas Neuroleptik berkembang, pemberian antipsikotik harus dihentikan segera dan pengobatan simtomatik yang sesuai dimulai dan pasien diawasi dengan ketat. Haloperidol harus dihentikan jika ada tanda atau gejala tardive dyskinesia. Gejala sindrom ekstrapiramidal (misalnya tremor, hipertonia, hipersalivasi, gerakan lambat, akatisia, distonia akut) dapat terjadi. Meningkatkan dosis dapat memperburuk gejala akathisia. Pria dan orang yang lebih muda berisiko lebih tinggi terkena distonia. Dystonia akut mungkin memerlukan penghentian persiapan. Jika pemberian obat anti-parkinsonian bersamaan diperlukan, mereka dapat dilanjutkan setelah haloperidol ditarik jika eliminasi mereka lebih cepat daripada haloperidol, untuk menghindari onset atau perburukan EPS. Harus diingat bahwa tekanan intraokular dapat meningkat dalam kasus penggunaan antikolinergik secara bersamaan, termasuk obat yang digunakan pada parkinsonisme, dengan haloperidol. Perhatian harus diberikan pada pasien dengan epilepsi dan pada mereka yang cenderung kejang (misalnya putus alkohol dan kerusakan otak). Dianjurkan untuk menyesuaikan dosis dan berhati-hati saat menggunakan obat pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Tiroksin dapat meningkatkan efek toksik haloperidol. Pada penderita hipertiroidisme, antipsikotik hanya boleh diberikan dengan hati-hati, sementara selalu menggunakan pengobatan untuk menjaga fungsi tiroid tetap normal. Efek endokrin antipsikotik termasuk hiperprolaktinemia. Perhatian harus diberikan pada pasien dengan hiperprolaktinemia, pasien dengan riwayat tumor yang bergantung pada prolaktin, atau riwayat kanker payudara. Kasus tromboemboli vena (VTE) telah dilaporkan terkait dengan penggunaan obat antipsikotik. Karena pasien yang menerima antipsikotik sering datang dengan faktor risiko yang didapat untuk VTE, semua faktor risiko yang mungkin untuk VTE harus diidentifikasi sebelum dan selama pengobatan dengan haloperidol dan tindakan pencegahan yang tepat diambil. Pada skizofrenia, respons terapeutik terhadap obat antipsikotik mungkin tertunda. Setelah menghentikan obat antipsikotik, kembalinya gejala penyakit yang mendasari mungkin tidak terlihat selama berminggu-minggu atau berbulan-bulan. Jika depresi adalah gejala utama, disarankan untuk tidak menggunakan sediaan sebagai monoterapi. Haloperidol dapat digunakan dengan antidepresan dalam kondisi di mana depresi dan psikosis hidup berdampingan. Ada risiko peralihan dari mania ke depresi dalam pengobatan episode manik pada gangguan bipolar. Penting untuk memantau pasien untuk perubahan fase ke fase depresi dengan risiko terkait, seperti perilaku bunuh diri, untuk melakukan pengobatan yang tepat ketika perubahan tersebut terjadi. Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang memiliki metabolisme yang buruk dengan sitokrom P450 2D6 dan yang secara bersamaan menerima penghambat CYP3A4. Data keamanan yang tersedia pada anak-anak dan remaja menunjukkan risiko perkembangan gejala ekstrapiramidal, termasuk tardive dyskinesia dan sedasi. Data terbatas tersedia tentang keamanan pengobatan jangka panjang pada anak-anak. Karena kandungan laktosa, tablet tidak boleh digunakan pada pasien dengan masalah herediter langka dari intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa. Solusinya mengandung methyl parahydroxybenzoate (E 218) dan propyl parahydroxybenzoate (E 216) - dapat menyebabkan reaksi alergi (kemungkinan reaksi tertunda).

Aktivitas yang tidak diinginkan

Sangat umum: agitasi, insomnia, gejala sindrom ekstrapiramidal, hiperkinesia, sakit kepala. Umum: gangguan psikotik, depresi, tardive dyskinesia, akathisia, bradykinesia, dyskinesia, distonia, hipokinesia, hipertonia, pusing, mengantuk, tremor otot, tatapan kompulsif paroksismal, gangguan penglihatan, hipotensi (termasuk ortostatik), muntah, mual , sembelit, mulut kering, air liur, tes fungsi hati abnormal, ruam, retensi urin, disfungsi ereksi, penambahan berat badan, penurunan berat badan. Jarang: leukopenia, hipersensitivitas, keadaan bingung, kehilangan libido, penurunan libido, kecemasan, kejang, parkinsonisme, sedasi, kontraksi otot tak sadar, penglihatan kabur, takikardia, dispnea, hepatitis, ikterus, reaksi fotosensitifitas, urtikaria, pruritus, berkeringat tortikolis, otot kaku, kejang otot, kekakuan muskuloskeletal, amenore, galaktorea, nyeri haid, nyeri payudara, nyeri payudara, demam tinggi, gangguan gaya berjalan. Jarang: hiperprolaktinemia, sindrom maligna neuroleptik, gangguan fungsi motorik, nistagmus, bronkospasme, trismus, tremor bundel otot, menstruasi yang banyak, gangguan menstruasi, disfungsi seksual, interval QT yang berkepanjangan pada EKG. Tidak diketahui: pansitopenia, agranulositosis, trombositopenia, neutropenia, reaksi anafilaksis, sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat, hipoglikemia, imobilitas, kekakuan otot spike, wajah masque, torsade de pointes, ventricular tachycardia, ekstrasistol, edema laring, laringospasme gagal hati, kolestasis, angioedema, dermatitis eksfoliatif, vaskulitis leukositoklastik, rhabdomiolisis, sindrom putus obat neonatal, priapisme, ginekomastia, kematian mendadak, edema wajah, hipotermia. Ada laporan serangan jantung dengan obat antipsikotik. Selain itu, kasus tromboemboli vena, termasuk kasus emboli paru dan kasus trombosis vena dalam, telah dilaporkan. Frekuensinya tidak diketahui.

Kehamilan dan menyusui

Sebaiknya hindari penggunaan selama kehamilan. Sejumlah data sedang tentang wanita hamil (lebih dari 400 kehamilan lengkap) tidak menunjukkan malformasi atau toksisitas foetotoksik / neonatal dengan haloperidol. Namun, ada laporan yang terisolasi dari kerusakan janin setelah penggunaan haloperidol, terutama dalam kombinasi dengan produk obat lain. Penelitian pada hewan menunjukkan toksisitas reproduksi. Bayi baru lahir yang terpapar antipsikotik (termasuk haloperidol) pada trimester ketiga kehamilan berisiko mengalami efek samping, termasuk gejala ekstrapiramidal dan / atau putus obat, yang tingkat keparahan dan durasinya dapat bervariasi setelah melahirkan - pemantauan neonatal disarankan. Haloperidol diekskresikan dalam ASI. Keputusan harus dibuat apakah akan menghentikan menyusui atau menghentikan penggunaan sediaan dengan mempertimbangkan manfaat menyusui bagi anak dan manfaat terapi bagi ibu. Kesuburan. Haloperidol meningkatkan tingkat prolaktin. Hiperprolaktinemia dapat menghambat sekresi gonadoliberin oleh hipotalamus, yang dapat menyebabkan penurunan sekresi gonadotrofin oleh hipofisis. Hal ini dapat menghambat aktivitas reproduksi dengan merusak proses steroidogenesis gonad baik pada pria maupun wanita.

Komentar

Penghentian obat secara bertahap dianjurkan. Obat tersebut memiliki pengaruh sedang pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Beberapa derajat mengantuk atau gangguan konsentrasi dapat terjadi, terutama pada dosis tinggi dan pada awal pengobatan. Alkohol dapat memperburuk gejala ini. Pasien harus dinasihati untuk tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin selama perawatan sampai mereka puas dengan cara mereka menanggapi pengobatan.

Interaksi

Penggunaan bersamaan dengan zat yang memperpanjang interval QTc merupakan kontraindikasi, seperti antiaritmia kelas IA (misalnya disopiramid, kuinidin), antiaritmia kelas III (misalnya amiodarone, dofetilide, dronedarone, ibutilide, sotalol), beberapa antidepresan (misalnya citalopram , escitalopram), beberapa antibiotik (misalnya azitromisin, klaritromisin, eritromisin, levofloxacin, moxifloxacin, telithromycin), antipsikotik lain (misalnya turunan fenotiazin, sertindole, pimozide, ziprasidone), beberapa antijamur (misalnya antimalaria (misalnya halofantrine), obat gastrointestinal tertentu (misalnya dolasetron), produk obat onkologi tertentu (misalnya toremifene, vandetanib), produk obat lain misalnya bepridil, metadon. Perhatian harus dilakukan bila haloperidol digunakan dalam kombinasi dengan produk obat yang mempengaruhi keseimbangan elektrolit. Sediaan yang dapat meningkatkan konsentrasi plasma haloperidol: inhibitor CYP3A4 seperti alprazolam, fluvoxamine, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, posaconazole, saquinavir, verapamil, voriconazole; Penghambat CYP3A4 seperti alprazolam, fluvoxamine, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, posaconazole, saquinavir, verapamil, voriconazole; penghambat CYP3A4 dan CYP2D6: fluoxetine, ritonavir; buspirone.Dianjurkan agar pasien yang memakai haloperidol bersamaan dengan obat tersebut harus dipantau untuk tanda dan gejala peningkatan atau efek farmakologis yang berkepanjangan dari haloperidol, dan jika perlu, pengurangan dosis dianjurkan. Penggunaan bersamaan dengan obat yang sangat menginduksi CYP3A4 (karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifampisin, St. John's wort) dapat secara bertahap mengurangi konsentrasi plasma haloperidol sedemikian rupa sehingga kemanjurannya berkurang. Dianjurkan agar pasien dipantau dan dosis haloperidol ditingkatkan jika perlu selama pengobatan bersamaan dengan penginduksi CYP3A4. Setelah penghentian penginduksi CYP3A4, konsentrasi haloperidol dapat meningkat secara bertahap dan oleh karena itu dosis mungkin perlu diturunkan. Haloperidol dapat meningkatkan depresi sistem saraf pusat (SSP) yang disebabkan oleh alkohol atau produk obat penekan SSP, termasuk pil tidur, obat penenang, atau pereda nyeri yang kuat. Peningkatan efek SSP juga telah dilaporkan bila digunakan bersamaan dengan metildopa. Haloperidol dapat melawan epinefrin dan agen simpatomimetik lainnya (misalnya stimulan seperti amfetamin) dan dapat membalikkan efek antihipertensi dari produk obat pemblokiran adrenergik seperti guanethidine. Ini dapat mengurangi efek levodopa dan agonis dopamin lainnya, dan menghambat metabolisme antidepresan trisiklik (misalnya imipramine, desipramine), sehingga meningkatkan konsentrasi plasma mereka. Dalam kasus yang jarang terjadi, gejala berikut telah dilaporkan setelah penggunaan lithium dan haloperidol secara bersamaan: ensefalopati, sindrom ekstrapiramidal, tardive dyskinesia, sindrom ganas neuroleptik, sindrom serebral akut, dan koma. Pengobatan harus dihentikan jika gejala ini muncul. Haloperidol telah dilaporkan memiliki efek antagonis terhadap fenindione obat antikoagulan.

Harga

Haloperidol WZF 0.2%, harga 100% PLN 5.82

Sediaannya mengandung zat: Haloperidol