Zafiron

Tindakan

Obat kuat yang secara selektif merangsang reseptor β2-adrenergik. Ini memiliki efek bronkodilatasi pada pasien dengan obstruksi jalan napas reversibel. Efeknya muncul dengan cepat (dalam 1-3 menit) dan berlangsung selama 12 jam setelah terhirup. Dalam dosis terapeutik, efek pada sistem kardiovaskular sedikit dan hanya terjadi dalam kasus yang jarang terjadi. Formoterol menghambat pelepasan histamin dan leukotrien yang terbentuk di paru-paru akibat reaksi alergi. Sediaan efektif dalam mencegah bronkospasme yang disebabkan oleh alergen inhalasi, olahraga, udara dingin, histamin atau metakolin. Setelah menghirup dosis tunggal 120 µg oleh sukarelawan yang sehat, formoterol dengan cepat diserap ke dalam plasma dengan konsentrasi maksimum mencapai 5 menit setelah penghirupan. Sebagian besar dosis dari inhaler akan ditelan kemudian diserap dari saluran gastrointestinal. Obat tersebut mengikat protein plasma di 61-64%. Itu dieliminasi dari tubuh terutama oleh proses metabolisme. Proses utama biotransformasi adalah konjugasi langsung dengan asam glukuronat, lainnya - O-demetilasi diikuti dengan konjugasi dengan asam glukuronat. Banyak isoenzim merupakan katalisator untuk metabolisme, yang menunjukkan kemungkinan rendahnya interaksi obat. Obat dan metabolitnya diekskresikan sepenuhnya dari tubuh: sekitar 2/3 dosis oral diekskresikan dalam urin, dan 1/3 - di tinja.

Dosis

Inhalasi. Efek bronkodilator berlangsung selama 12 jam setelah menghirup sediaan. Perawatan pemeliharaan yang melibatkan pemberian obat dua kali sehari berkontribusi dalam banyak kasus untuk menghilangkan bronkokonstriksi yang terkait dengan kondisi kronis, baik pada siang hari maupun pada malam hari. Dewasa. Asma bronkial. Perawatan pemeliharaan: inhalasi isi 1-2 kapsul 2 kali sehari. Sediaan hanya boleh diresepkan sebagai tambahan untuk kortikosteroid hirup. Dosis pemeliharaan maksimum yang direkomendasikan adalah 48 µg setiap hari. Jika perlu, 1-2 kapsul tambahan sehari dapat digunakan untuk mengurangi keparahan gejala, selama dosis harian maksimum yang direkomendasikan (48 µg) tidak terlampaui. Jika kebutuhan akan dosis tambahan lebih sering (misalnya lebih dari 2 hari per minggu), pertimbangan harus diberikan untuk mengganti pengobatan karena ini dapat mengindikasikan eksaserbasi proses penyakit. Persiapan tidak boleh digunakan untuk mengurangi keparahan gejala akut pada serangan asma. Jika terjadi serangan asma, stimulan β2-adrenergik kerja pendek harus digunakan. Pencegahan bronkospasme yang disebabkan oleh olah raga atau alergen: Menghirup isi 1 kapsul minimal 15 menit sebelum olah raga atau terpapar alergen. Untuk pencegahan bronkospasme pada pasien dengan riwayat bronkospasme berat, mungkin diperlukan 2 kapsul. terapi dengan kortikosteroid inhalasi. Penyakit paru obstruktif kronis. Perawatan pemeliharaan: inhalasi isi 1-2 kapsul 2 kali sehari. Anak di atas 6 tahun. Asma bronkial. Perawatan pemeliharaan: inhalasi isi 1 kapsul 2 kali sehari. Sediaan hanya boleh diresepkan sebagai tambahan untuk kortikosteroid hirup. Dosis maksimum yang dianjurkan adalah 24 µg setiap hari. Ini tidak boleh digunakan untuk mengurangi keparahan gejala asma akut. Jika terjadi serangan asma akut, agonis β2 kerja pendek harus digunakan. Pencegahan bronkospasme yang disebabkan oleh olah raga atau alergen: Menghirup isi 1 kapsul minimal 15 menit sebelum olah raga atau terpapar alergen. Pada pasien dengan asma persisten, pengobatan untuk mencegah bronkospasme yang disebabkan oleh olahraga atau alergen diindikasikan secara klinis, tetapi pengobatan asma juga harus mencakup terapi dengan kortikosteroid hirup.

Indikasi

Pencegahan dan pengobatan bronkokonstriksi pada pasien asma bronkial sebagai tambahan terapi kortikosteroid inhalasi. Untuk mencegah bronkospasme yang disebabkan oleh alergen inhalasi, udara dingin atau olahraga. Pencegahan dan pengobatan penyempitan bronkial pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) yang reversibel atau ireversibel, termasuk bronkitis kronis dan emfisema. Persiapan meningkatkan kualitas hidup pasien COPD.

Tindakan pencegahan

Formoterol bukanlah obat pilihan pertama untuk pengobatan asma. Saat merawat pasien dengan asma, obat ini hanya boleh digunakan sebagai tambahan pada kortikosteroid inhalasi pada pasien yang asma tidak terkontrol secara memadai dengan kortikosteroid inhalasi, atau pada pasien yang eksaserbasinya memerlukan pengobatan dengan kedua kortikosteroid inhalasi. serta obat kerja panjang yang merangsang reseptor β2-adrenergik. Dalam sebuah studi dengan salmeterol, stimulan β2-adrenergik kerja lama lainnya, tingkat mortalitas asma yang lebih tinggi diamati pada pasien yang diobati dengan salmeterol (13/13176) dibandingkan pada pasien yang diobati dengan plasebo (3/13179); Tidak ada studi relevan yang telah dilakukan untuk formoterol. Formoterol tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia 6 tahun karena pengalaman klinis yang tidak memadai pada kelompok pasien ini. Pada anak-anak usia 6-12 tahun, pengobatan dengan sediaan kombinasi yang mengandung kortikosteroid hirup dan stimulator β2-adrenergik kerja panjang dianjurkan, kecuali jika penggunaan obat ini secara terpisah diperlukan. Sediaan tidak boleh digunakan bersama dengan obat kerja panjang lainnya yang merangsang reseptor β2-adrenergik. Setiap kali persiapan dianjurkan, harus dinilai apakah pasien menerima pengobatan anti-inflamasi yang cukup. Pasien harus disarankan untuk terus mengonsumsi obat anti inflamasi setelah memulai pengobatan, meskipun gejala membaik. Setelah gejala asma terkontrol, pertimbangan dapat diberikan untuk mengurangi dosis secara bertahap; selama periode pengurangan dosis, penting untuk memantau pasien secara teratur; dosis efektif terendah harus digunakan. Uji klinis menunjukkan frekuensi eksaserbasi asma parah yang lebih tinggi pada pasien yang menggunakan sediaan dibandingkan pada pasien yang menerima plasebo, terutama pada anak-anak usia 5-12 tahun. Jika gejala terus berlanjut atau jumlah dosis yang meredakan gejala meningkat, ini biasanya mengindikasikan eksaserbasi penyakit dan manajemen asma harus dipertimbangkan kembali. Pengobatan dengan sediaan tidak boleh dimulai atau dosis ditingkatkan selama eksaserbasi asma. Ini tidak boleh digunakan untuk mengurangi keparahan gejala asma akut. Kebutuhan untuk minum obat ini sering untuk mencegah bronkospasme akibat olahraga beberapa kali setiap minggu, meskipun perawatan suportif yang memadai, mungkin merupakan gejala kontrol asma yang tidak memadai dan mungkin memerlukan evaluasi ulang terapi asma dan kepatuhan pasien. Sediaan harus digunakan dengan hati-hati dan terkendali, dan dengan memperhatikan dosis yang dianjurkan pada pasien dengan penyakit berikut: penyakit jantung iskemik, aritmia (terutama dalam kasus blok atrioventrikular tahap ketiga), takiaritmia, gagal jantung parah atau gagal jantung dekompensasi parah, idiopatik stenosis aorta subvalvular, hipertensi berat, aneurisma, feokromositoma, kardiomiopati hipertrofik obstruktif, hipertiroidisme, diketahui atau dicurigai perpanjangan interval QT (QTc> 0,44 s). Karena risiko efek hiperglikemik, pemantauan glukosa darah tambahan dianjurkan pada pasien diabetes. Karena risiko hipokalemia, perhatian khusus disarankan pada pasien dengan asma berat, karena hipokalemia dapat diperburuk oleh hipoksia dan pengobatan bersamaan. Dalam situasi seperti itu, disarankan agar kadar kalium serum terus dipantau. Setelah pemberian sediaan, dapat terjadi bronkospasme paradoks - pemberian obat harus dihentikan segera dan pengobatan lain dilakukan. Sediaan mengandung laktosa - tidak boleh digunakan pada pasien dengan masalah herediter langka dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Uji klinis menunjukkan frekuensi eksaserbasi asma parah yang lebih tinggi pada pasien yang menggunakan sediaan dibandingkan pada pasien yang menerima plasebo, terutama pada anak-anak usia 5-12 tahun. Umum: sakit kepala, tremor otot, palpitasi. Jarang: agitasi, cemas, gugup, insomnia, pusing, takikardia, bronkospasme (termasuk bronkospasme paradoks), iritasi faring, kejang otot, nyeri otot. Jarang: reaksi hipersensitivitas (seperti hipotensi, bronkospasme, urtikaria, angioedema, pruritus, ruam kulit), hipokalemia, aritmia (mis.fibrilasi atrium, takikardia supraventrikular, ekstrasistol), mual. Sangat jarang: hiperglikemia, disgeusia, edema perifer, angina, EKG QT memanjang. Selain itu, efek samping berikut ini telah dilaporkan dalam pengalaman pasca-pemasaran (frekuensi tidak diketahui): batuk, ruam, peningkatan tekanan darah, termasuk hipertensi. Penggunaan obat-obatan yang merangsang reseptor β2-adrenergik dapat meningkatkan kadar insulin, asam lemak bebas, gliserol dan badan keton dalam darah. Eksipien laktosa mengandung sejumlah kecil protein susu, yang dapat menyebabkan reaksi alergi.

Interaksi

Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang memakai obat-obatan seperti quinidine, disopyramide, procainamide, fenotiazin, antihistamin, penghambat MAO, makrolida dan antidepresan trisiklik atau obat-obatan yang memperpanjang interval QT, karena dapat meningkatkan efek obat yang merangsang reseptor adrenergik pada sistem peredaran darah. Obat yang memperpanjang interval QT meningkatkan risiko terjadinya aritmia ventrikel. Pemberian simpatomimetik lain secara bersamaan dapat meningkatkan efek yang tidak diinginkan dari sediaan. Pemberian turunan xantin, steroid, atau diuretik secara bersamaan dapat memperkuat kemungkinan efek hipokalemia dari stimulan β2-adrenergik. Hipokalemia dapat meningkatkan kerentanan terhadap aritmia pada pasien yang diobati dengan glikosida digitalis. Ada peningkatan risiko aritmia pada pasien yang menerima anestesi hidrokarbon terhalogenasi. Penggunaan antikolinergik dapat meningkatkan efek bronkodilatasi formoterol. Beta-blocker dapat melemahkan atau menghambat efek sediaan. Untuk alasan ini, sediaan tidak boleh digunakan dengan obat yang memblokir reseptor β2-adrenergik (juga dalam bentuk tetes mata), kecuali jika benar-benar diperlukan.