Fampyra

Tindakan

Fampridine memblokir saluran kalium. Dengan memblokir saluran kalium, ia membatasi aliran ion melalui saluran ini, sehingga memperpanjang periode repolarisasi dan meningkatkan pembentukan potensial aksi di akson desmelinasi dan fungsi neurologis. Mungkin karena peningkatan pembentukan potensial aksi, konduksi pulsa di o.u.n. meningkat. Fampridine yang diberikan secara oral diserap dengan cepat dan sempurna dari saluran gastrointestinal. Fampridine memiliki indeks terapeutik yang sempit. Fampridine dengan mudah melewati sawar darah-otak. Ini sedikit terikat pada protein plasma (3-7%).Fampridine dimetabolisme dalam tubuh manusia dengan oksidasi menjadi 3-hidroksi-4-aminopiridin (dimediasi oleh CYP2E1) diikuti dengan konjugasi menjadi 3-hidroksi-4-aminopiridin sulfat; metabolit tidak memiliki aktivitas farmakologis. Rute utama eliminasi fampridine adalah melalui ginjal. Kurang dari 1% dosis diekskresikan dalam tinja.

Dosis

Secara lisan. Ini harus diberikan di bawah pengawasan dokter yang berpengalaman dalam pengobatan multiple sclerosis. Dosis yang dianjurkan adalah 1 tablet. Sehari 2 kali, dengan interval 12 jam (1 tablet di pagi hari dan 1 tablet di malam hari). Jangan berikan obat lebih sering atau dalam dosis yang lebih tinggi dari yang direkomendasikan. Inisiasi dan evaluasi terapi. Pengobatan awal dengan sediaan harus dibatasi hingga 2 minggu, karena manfaat klinis obat sudah terlihat selama ini. Setelah 2 minggu, direkomendasikan untuk melakukan tes kecepatan berjalan (misalnya T25FW) untuk menilai peningkatan. Jika tidak ada perbaikan, pengobatan harus dihentikan. Jika pasien tidak melaporkan manfaat klinis, pengobatan dengan sediaan harus dihentikan. Kaji ulang terapi. Jika ada penurunan gaya berjalan, dokter harus mempertimbangkan untuk menghentikan pengobatan untuk mengevaluasi kembali manfaat obat tersebut. Evaluasi ini harus mencakup penarikan formulasi dan melakukan tes kecepatan berjalan. Jika tidak ada perbaikan dalam gaya berjalan, pengobatan dengan persiapan harus dihentikan. Pasien lanjut usia harus diperiksa fungsi ginjalnya sebelum memulai pengobatan. Direkomendasikan agar fungsi ginjal dipantau secara teratur pada pasien ini. Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien dengan gangguan hati. Tablet harus diminum saat perut kosong. Telan tablet utuh. Mereka tidak boleh dibagi, dihancurkan, dibubarkan, dihisap atau dikunyah.

Kontraindikasi

Hipersensitif thd fampridine atau salah satu eksipien. Penggunaan obat lain yang mengandung fampridine (4-aminopyridine) secara bersamaan. Sejarah atau kejang saat ini. Gangguan ginjal ringan, sedang atau berat (klirens kreatinin <80 ml / menit). Penggunaan bersama dengan obat yang menghambat transporter kation organik 2 (OCT2) seperti simetidin.

Tindakan pencegahan

Penggunaan fampridine dikaitkan dengan peningkatan risiko kejang. Obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati dengan adanya faktor lain yang dapat menurunkan ambang kejang. Jika terjadi kejang, obat harus dihentikan. Pada semua pasien (terutama orang tua, yang fungsi ginjalnya mungkin terganggu), direkomendasikan untuk menilai fungsi ginjal sebelum memulai pengobatan, dan harus dipantau secara teratur selama pengobatan. Perhatian harus dilakukan saat memberikan obat yang merupakan substrat OCT2, seperti carvedilol, propanolol atau metformin. Perhatian khusus harus diberikan pada pasien dengan riwayat reaksi alergi. Jika anafilaksis atau reaksi alergi parah lainnya terjadi, hentikan minum obat dan jangan mulai ulang. Perhatian harus dilakukan saat memberikan obat kepada pasien dengan gejala kardiovaskular aritmia dan gangguan konduksi sinoatrial atau atrioventrikular (efek ini terlihat pada overdosis). Sedikit informasi tersedia tentang keamanan obat pada pasien ini. Peningkatan frekuensi pusing dan vertigo selama pengobatan dengan persiapan dapat dikaitkan dengan risiko jatuh yang lebih tinggi. Oleh karena itu, pasien sebaiknya menggunakan alat bantu jalan saat dibutuhkan. Sediaan ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien di bawah usia 18 tahun karena kurangnya data tentang kemanjuran dan keamanan.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Sangat umum: infeksi saluran kemih. Umum: insomnia, cemas, sakit kepala, pusing, vertigo, paresthesia, tremor, palpitasi, dispnea, nyeri faringolaringeal, mual, muntah, konstipasi, dispepsia, nyeri punggung, astenia. Jarang: anafilaksis, angioedema, hipersensitivitas, kejang, eksaserbasi neuralgia trigeminal, hipotensi, ruam kulit, urtikaria, nyeri dada. Ada laporan pascapemasaran tentang reaksi hipersensitivitas serius (termasuk reaksi anafilaksis) dengan satu atau lebih gejala berikut: sesak, ketidaknyamanan dada, hipotensi, angioedema, ruam dan urtikaria. Dalam uji klinis, jumlah sel darah putih yang rendah ditemukan pada 2,1% kelompok perlakuan dibandingkan dengan 1,9% pada kelompok plasebo. Infeksi telah terjadi dalam uji klinis. Peningkatan laju infeksi dan sistem kekebalan yang terganggu tidak dapat dikesampingkan.

Interaksi

Pengobatan bersamaan dengan sediaan lain yang mengandung fampridine (4-aminopyridine) merupakan kontraindikasi. Fampridine terutama diekskresikan oleh ginjal - sekitar 60% obat dieliminasi dengan ekskresi ginjal aktif. Protein yang memediasi transpor aktif fampridine adalah OCT2, oleh karena itu penggunaan fampridine secara bersamaan dengan obat yang menghambat transporter OCT2, seperti simetidin, dikontraindikasikan, dan dalam kasus penggunaan fampridine secara bersamaan dengan obat yang merupakan substrat OCT2, seperti carvedilol, propranolol, atau metformin. berhati-hatilah. Tidak ada interaksi farmakokinetik ketika fampridine diberikan bersama dengan interferon-beta. Tidak ada interaksi farmakokinetik ketika fampridine diberikan bersama dengan baclofen.