Beta-blocker: indikasi, jenis dan efek samping

Beta-blocker, juga dikenal sebagai beta-blocker atau beta-simpatolitik, adalah antagonis reseptor β1 dan β2, sehingga memiliki efek penghambatan pada sistem saraf simpatis. Melalui aksinya, beta-blocker memengaruhi fungsi hampir seluruh tubuh. Selama bertahun-tahun, beta-blocker telah menjadi obat dasar dalam kardiologi, tetapi juga digunakan pada banyak penyakit lainnya.

Beta-blocker adalah obat yang digunakan terutama pada kardiologi (terutama pada pasien dengan hipertensi arteri dan pada pasien dengan penyakit jantung iskemik), tetapi juga untuk pengobatan penyakit lain. Beta-blocker bekerja di dalam tubuh dengan menekan sistem saraf simpatis.

Sistem saraf simpatis milik sistem saraf otonom yang mengatur kerja banyak sistem di tubuh kita. Sistem saraf simpatik juga bisa disebut stimulan karena membantu seseorang mengatasi situasi stres. Telah diterima bahwa sistem saraf simpatis adalah sistem "lawan dan lari" karena aksinya, seperti meningkatkan detak jantung, mengontraksi pembuluh darah, dan meningkatkan laju pernapasan, membantu tubuh menahan berbagai ancaman.

Reseptor beta-adrenergik terletak di berbagai organ. Β1 reseptor terletak terutama di jantung, dan berkat mereka detak jantung meningkat, kontraktilitasnya meningkat dan konduksi dalam sistem penghantar stimulus meningkat. Selain itu, reseptor β1 juga meningkatkan sekresi renin di ginjal dan mengaktifkan amilase di kelenjar pencernaan.

Pada gilirannya, reseptor β2 memainkan peran utama dalam relaksasi pembuluh koroner dan memiliki efek relaksasi pada otot polos bronkus, kandung kemih, rahim, dan saluran pencernaan (akibatnya, saluran usus menurun). Stimulasi reseptor β2 juga mempengaruhi metabolisme kita dengan meningkatkan glikogenolisis dan glukoneogenesis di hati, meningkatkan lipolisis di jaringan adiposa dan meningkatkan glikogenolisis di otot rangka. Tindakan ini ditujukan untuk melepaskan cadangan energi dari jaringan, yang kemudian dapat digunakan oleh tubuh dalam situasi stres yang lebih atau kurang.

Akibatnya, blokade reseptor beta-adrenergik akan mengarah pada penghapusan semua efek yang dijelaskan di atas. Jadi pemblokir beta bekerja sebagai berikut:

• dalam jantung: efek kronotropik negatif (penurunan denyut jantung), efek inotropik negatif (penurunan kontraktilitas otot jantung), efek dromotropik negatif (penurunan konduksi atrioventrikular), dan juga penurunan curah jantung dengan mengurangi volume stroke, meningkatkan aliran darah koroner dan menurunkan konsumsi oksigen oleh otot jantung;
• di pembuluh darah: penurunan resistensi perifer dan vasodilatasi;
• kejang otot polos;
• penghambatan sekresi renin, yang menurunkan tekanan darah;
• penurunan produksi aqueous humor di mata dan, akibatnya, penurunan tekanan intraokular.

Selain itu, beta-blocker akan menghambat efek metabolik yang dijelaskan di atas pada jaringan.

Baca juga: Pengobatan Hipertensi - Bagaimana Memilih Obat Penurun Tekanan Darah? Kardiomiopati: penyakit otot jantung. Pengobatan migrain

Beta-blocker: pembagian dan klasifikasi

Beta-blocker dapat dibagi karena beberapa fitur pembeda berikut:

• selektivitas untuk reseptor β1 (disebut "kardioselektivitas")

Beta-blocker mungkin selektif atau non-selektif untuk reseptor tertentu. Ini berarti bahwa beberapa dari mereka bekerja hanya dengan menghambat reseptor β1, dan beberapa dengan bekerja pada reseptor β1 dan β2 secara bersamaan. Harus diingat, bagaimanapun, bahwa selektivitas ini hanya relatif, yaitu, beta-blocker selektif bahkan mungkin memiliki sedikit efek pada kedua jenis reseptor, dan selektivitas mungkin hilang sama sekali dalam overdosis beta-blocker tertentu. Obat-obatan berikut adalah beta-blocker non-selektif: propranolol, bupranolol, metipranolol, penbutolol, timolol dan sotalol. Selanjutnya, beta-blocker selektif dalam hubungannya dengan reseptor β1 adalah acebutolol, atenolol, betaxolol, metoprolol, bisoprolol, dan talinolol.

• aktivitas agonis parsial (dengan apa yang disebut aktivitas simpatomimetik intrinsik - ISA)

Beta-blocker ini, selain menghambat reseptor beta, menunjukkan aktivitas kecil dalam menstimulasi reseptor ini, yang dalam bahasa sehari-hari dapat disebut pemblokiran "lebih lemah" atau "tidak lengkap".

• efek non-spesifik pada membran sel
  
  
• efek vasodilatasi parsial

Terlepas dari aksi dasarnya, beta-blocker ini juga ditandai dengan kemampuan untuk melebarkan pembuluh darah. Kelompok ini meliputi: nebivolol, carvedilol, celiprolol. Masing-masing obat ini melebarkan pembuluh dengan mekanisme yang berbeda. Nebivolol secara tidak langsung melepaskan oksida nitrat, yang memiliki efek vasodilatasi. Carvedilol menyebabkan penghambatan simultan reseptor α1 (mirip dengan labetalol), dan celiprolol menunjukkan aktivitas stimulasi simultan pada reseptor β2.

Beta-blocker: indikasi

Beta-blocker digunakan untuk berbagai kondisi. Mempertimbangkan semua indikasi untuk terapi beta-blocker, yang paling umum digunakan adalah yang selektif untuk reseptor β1. Karena beta-blocker dikenal terutama sebagai obat kardiologis, sediaan non-selektif lebih jarang digunakan. Karena memblokir kedua jenis reseptor, beta-blocker non-selektif digunakan dalam terapi, misalnya:

• tremor esensial,
• gangguan kecemasan,
• profilaksis serangan migrain.

Tindakan tersebut ditunjukkan, antara lain, oleh propranolol, yang, dengan memblokir reseptor β2, menunjukkan beberapa aktivitas di sistem saraf pusat. Propranolol juga dapat digunakan dalam pengobatan hipertiroidisme, karena dalam beberapa hal menghambat konversi tiroksin menjadi triiodotironin, yang pada gilirannya mengurangi konsentrasi hormon tiroid aktif dalam darah.

Beta-blocker non-selektif lainnya, sotalol, adalah obat anti-aritmia yang digunakan untuk memoderasi detak jantung. Karena beta-blocker selektif "kardioselektivitas" mereka hampir sepenuhnya menggantikan "rekan" non selektif mereka dalam bidang kardiologi.

Beta-blocker selektif tidak menunjukkan aktivitas metabolik seperti beta blocker non-selektif, oleh karena itu beta-blocker sangat diinginkan pada pasien yang menderita diabetes atau memiliki gangguan toleransi glukosa karena tidak mempengaruhi metabolisme karbohidrat dan oleh karena itu lebih mudah untuk mempertahankan kadar glukosa darah yang konstan saat digunakan. Selektivitas beta-blocker juga memainkan peran penting dalam farmakoterapi wanita hamil. Beta-blocker non-selektif dapat mengurangi aliran darah di rahim dan plasenta, sedangkan beta-blocker selektif jauh lebih aman dalam hal ini.

Artikel yang direkomendasikan:

Gejala penyakit jantung

Beta-blocker: indikasi terapeutik utama

Seperti disebutkan sebelumnya, beta-blocker adalah obat yang diidentifikasi terutama dengan penyakit kardiologis. Namun, penggunaannya jauh lebih luas dan saat ini hampir setiap spesialis dapat menemukan indikasi untuk meresepkannya, yang utama akan dijelaskan di bawah ini.

• Kardiologi - "kerajaan" dari beta-blocker

Di antara indikasi kardiologis untuk penggunaan beta-blocker, kita dapat membedakan beberapa yang utama:

• penyakit jantung iskemik
• hipertensi
• gagal jantung
• Aritmia jantung.

Beta-blocker, dengan memblokir reseptor β1, melindungi jantung dari stimulasi berlebihan oleh sistem saraf simpatis, terutama dalam situasi stres atau selama olahraga. Dengan mengurangi detak jantung dan melemahkan kontraktilitasnya, beta-blocker menyebabkan jantung bekerja lebih lambat dan kurang intensif, dan dengan demikian, menggunakan lebih sedikit darah dan oksigen, itulah sebabnya ia kurang rentan terhadap kekurangannya, yang memanifestasikan dirinya khas untuk penyakit jantung iskemik nyeri koroner.

Pengecualiannya adalah angina vasospastik. Dalam kasus ini, monoterapi beta-blocker dapat memperburuk gejala penyakit, oleh karena itu, dalam diagnosis seperti itu, beta-blocker harus digunakan hanya dalam hubungannya dengan vasodilator, seperti nitrat atau penghambat saluran kalsium.

Beta-blocker dalam pengobatan penyakit jantung iskemik terutama diindikasikan pada pasien yang pernah mengalami serangan jantung atau didiagnosis dengan hipertensi arteri. Beta-blocker dianggap sebagai obat "kardioprotektif" karena merupakan salah satu elemen kunci dalam pencegahan sekunder infark miokard. Dipercaya bahwa jika tidak ada kontraindikasi untuk penggunaannya, beta-blocker harus digunakan oleh semua pasien yang menderita penyakit jantung iskemik.

Beta-blocker, bersama dengan penghambat enzim pengubah angiotensin, antagonis reseptor AT1, diuretik dan antagonis kalsium, termasuk obat lini pertama dalam pengobatan hipertensi arteri. Telah terbukti bahwa mereka memiliki efek menguntungkan pada panjang dan kualitas hidup pasien ini. Efektivitas beta-blocker dalam pengobatan hipertensi sangat ditentukan oleh usia pasien. Hipertensi pada pasien usia lanjut akan terjadi terutama dari peningkatan resistensi vaskular perifer, oleh karena itu beta-blocker dalam situasi ini tidak serta merta menurunkan tekanan darah sampai tingkat yang sama seperti pada pasien 50-60. tahun, di mana patofisiologi hipertensi didasarkan terutama pada aktivitas yang lebih besar dari sistem saraf simpatis.

Bagaimana tepatnya beta-blocker menurunkan tekanan darah belum ditetapkan. Hal ini dapat dilakukan dengan menurunkan curah jantung, mengurangi aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron atau sistem saraf simpatis, dan mengurangi pelepasan norepinefrin dari sinapsis saraf.

Dalam pengobatan hipertensi, beta-blocker dapat digunakan sebagai monoterapi, dan jika perlu, dapat dikombinasikan dengan diuretik atau penghambat saluran kalsium. Beta blocker juga dapat digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi pada wanita menyusui, tetapi berhati-hatilah dengan dosisnya karena kadar yang tinggi dalam darah ibu dapat menyebabkan penurunan tekanan darah atau bradikardia pada bayi.

Sampai beberapa waktu yang lalu, beta-blocker dianggap kontraindikasi pada pasien dengan gagal jantung, tetapi sekarang, setelah banyak uji klinis, analisis telah menunjukkan bahwa beta-blocker memiliki dampak yang sangat besar dalam memperpanjang hidup dan meningkatkan kualitasnya pada pasien yang menderita penyakit ini. . Beta-blocker pada gagal jantung harus digunakan pada semua pasien dengan disfungsi ventrikel kiri (dianggap sebagai fraksi ejeksi ventrikel kiri di bawah 40%) dan gejala gagal jantung NYHA kelas II sampai IV, serta pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri asimtomatik. ventrikel setelah serangan jantung.Beta-blocker yang digunakan pada gagal jantung terutama meliputi bisoprolol, metoprolol suksinat, nebivolol dan carvedilol.

Beta-blocker adalah obat antiaritmia kelas II menurut klasifikasi Vaughan Williams. Hanya sotalol yang diklasifikasikan sebagai kelas III. Beta-blocker digunakan untuk mengobati takikardia sinus, takikardia supraventrikular paroksismal, dan kontraksi aksesori ventrikel. Selama tidak ada kontraindikasi, beta-blocker harus dimasukkan dalam pengobatan aritmia karena dianggap sebagai obat antiaritmia dasar yang juga menunjukkan penurunan mortalitas.

Artikel yang direkomendasikan:

Hipertensi - semua yang perlu Anda ketahui

Beta-blocker dalam pengobatan glaukoma

Beta-blocker juga menemukan aplikasinya dalam oftalmologi. Mereka adalah obat lini pertama untuk pengobatan glaukoma sudut terbuka. Beta-blocker menurunkan tekanan intraokular dengan mengurangi produksi aqueous humor. Beta-blocker sangat berguna dalam pengobatan glaukoma karena, selain sangat efektif, mereka tidak mempengaruhi lebar pupil atau akomodasi. Selain itu, mereka memiliki durasi kerja yang lama, sehingga Anda hanya dapat menggunakannya dua kali sehari.

Timolol tetap menjadi penghambat beta paling kuat dalam pengobatan glaukoma. Jika efek terapeutik tidak memuaskan, obat lain, seperti penghambat karbonat anhidrase atau analog prostaglandin, dapat ditambahkan ke beta-blocker. Beta-blocker topikal juga dapat menyebabkan efek samping sistemik, seperti aritmia, bradikardia, dan gejala asma. Oleh karena itu, beta-blocker tidak dapat digunakan dalam pengobatan glaukoma pada penderita asma, dengan gangguan konduksi atrioventrikular dan pada rinitis alergi yang parah.

Migrain dan beta-blocker

Propranolol dan metoprolol adalah obat yang diakui dalam pencegahan serangan migrain. Mereka terutama direkomendasikan untuk pasien yang memiliki beban kardiologis, sedangkan untuk pasien dengan asma, diabetes atau depresi, obat ini dikontraindikasikan. Untuk profilaksis menjadi seefektif mungkin, beta-blocker harus digunakan dalam dosis yang sesuai setiap hari, minimal tiga bulan, dan idealnya selama setengah tahun.

Beta-blocker: indikasi terapeutik lainnya

Beta-blocker yang dikombinasikan dengan alpha-blocker digunakan untuk mengobati phaeochromocytoma, atau pheochromocytoma. Kontraindikasi di sini adalah labetalol dan carvedilol, yang secara bersamaan menghambat reseptor α dan β, karena urutan "mematikan" elemen yang sesuai dari sistem saraf simpatis adalah penting. Oleh karena itu, beta-blocker hanya ditambahkan ke terapi setelah alpha-blocker mencapai tekanan optimal untuk kemungkinan memperlambat detak jantung.

Seperti yang telah disebutkan sebelumnya, beta-blocker dapat membantu dalam mengobati kelenjar tiroid dan tremor yang terlalu aktif. Pada tremor otot, beta-blocker non-selektif terutama digunakan, karena patogenesis gejala ini terutama didasarkan pada stimulasi reseptor β2. Beta-blocker dapat digunakan dalam pengobatan gejala penyakit Parkinson dalam kombinasi dengan obat anti-Parkinson lainnya. Fakta yang menarik adalah beta-blocker termasuk dalam daftar agen doping yang dilarang, karena karena fakta bahwa mereka mengurangi tremor otot, mereka dapat digunakan dalam olahraga yang membutuhkan ketelitian dan ketenangan yang ekstrim, misalnya dalam menembak. Beta-blocker juga digunakan untuk mengatasi kecemasan. Namun, harus diingat bahwa mereka hanya mempengaruhi gejala kecemasan somatik, seperti tremor, palpitasi, dan sesak napas, dan tidak menghilangkan perasaan kecemasan yang ada dalam jiwa kita.

Patut diketahui

Beta blocker: apa itu "rebound"?

Istilah "rebound" mengacu pada apa yang disebut efek rebound. Selama terapi beta-blocker, ketika reseptor yang ada diblokir sebagian atau seluruhnya, tubuh mencoba mengimbanginya dengan memproduksi yang baru. Selain itu, produksi norepinefrin meningkat, karena tingkatnya saat ini akibat blokade reseptor tidak cukup bagi hormon untuk bekerja padanya. Oleh karena itu, jika karena alasan apa pun beta-blocker tiba-tiba dihentikan, tubuh akan terkejut karena aktivitas sistem saraf simpatis akan berlipat ganda sebagai akibat dari lebih banyak reseptor beta dan tingkat norepinefrin yang lebih tinggi. Oleh karena itu, dosis beta-blocker harus dikurangi secara perlahan dan penarikan totalnya menyebar seiring waktu, sehingga tubuh secara bertahap terbiasa dengan lebih banyak stimulasi sistem saraf simpatis, yang akan menghindari efek rebound.

Beta-blocker: efek samping

Sebagaimana beta-blocker dapat memiliki efek menguntungkan dalam pengobatan banyak penyakit, penggunaannya dapat mengakibatkan efek samping pada banyak organ. Yang paling umum adalah:

• keluhan gastrointestinal seperti sakit perut, mual dan muntah, diare atau sembelit;
• keluhan terkait blokade reseptor beta yang berlebihan pada sistem kardiovaskular, misalnya bradikardia, hipotensi, tangan dan kaki dingin, blok atrioventrikular;
• gangguan yang berkaitan dengan aksi sentral beberapa beta-blocker, misalnya depresi, pusing, gangguan konsentrasi, gangguan memori, gangguan penglihatan, halusinasi;
• Reaksi yang merugikan dalam sistem pernapasan dapat bermanifestasi sebagai eksaserbasi perjalanan asma atau memicu serangannya;
• beberapa orang dengan impotensi mungkin mengeluh;
• gangguan metabolisme karbohidrat, terutama pada penderita diabetes. Beta-blocker dianggap sebagai faktor diabetogenik penting, yaitu yang secara signifikan meningkatkan risiko diabetes. Sangat berbahaya untuk menutupi gejala hipoglikemia. Penurunan glukosa darah mengarah pada stimulasi sistem simpatis, yang dalam kondisi fisiologis memperingatkan tubuh akan bahaya. Jika beta-blocker memblokir sistem saraf simpatis, pasien tidak akan mengalami peningkatan hipoglikemia, yang dalam kasus ekstrim bahkan dapat menyebabkan kematian.

Beta-blocker: kontraindikasi

Beta-blocker secara ketat dikontraindikasikan pada pasien dengan asma derajat dua dan tiga atau blok atrioventrikular. Kontraindikasi relatif, yaitu yang dapat diterima dalam kondisi tertentu, juga meliputi: penyakit paru obstruktif kronik, penyakit arteri perifer (misalnya aterosklerosis berat), hipotensi atau bradikardia berat, angina vasokonstriktor, sindrom metabolik, dan gangguan toleransi glukosa. Beta-blocker juga tidak boleh digunakan pada atlet dan pasien yang aktif secara fisik.

Interaksi beta-blocker dengan obat lain

Penggunaan beta-blocker bersama dengan penghambat kalsium atau obat antiaritmia lainnya dapat meningkatkan efek kardiodepresan, sehingga pasien harus diawasi secara ketat bila diperlukan. Obat antiinflamasi nonsteroid dapat mengurangi efek hipotensi beta-blocker. Pada penderita diabetes yang menggunakan insulin, beta-blocker dapat meningkatkan atau memperpanjang hipoglikemia, karena jika kedua obat diberikan secara bersamaan, beta-blocker akan meningkatkan efek insulin. Pada gilirannya, kerja obat antidiabetik sulfonylurea dapat diatasi dengan beta-blocker. Beta-blocker dapat meningkatkan dan memperpanjang efek toksik alkohol. Ini hanyalah beberapa dari sekian banyak interaksi beta-blocker, daftar semuanya lebih panjang, jadi selalu beri tahu dokter Anda tentang semua obat yang Anda minum, karena beta-blocker yang tidak digunakan secara memadai dapat lebih berbahaya daripada menguntungkan.

Penting

Keracunan dengan beta-blocker

Gejala keracunan beta-blocker mungkin muncul tidak hanya setelah overdosis, tetapi juga sebagai respons individu dari tubuh yang tidak pernah dapat kita prediksi. Keracunan beta-blocker akan bermanifestasi sebagai bradikardia, penurunan tekanan darah, aritmia, mengantuk, pusing, hipoglikemia. Penatalaksanaan dalam hal ini mencakup kemungkinan pemberian arang aktif (jika waktu yang relatif sedikit telah berlalu sejak keracunan), serta pemberian obat parasimpatolitik seperti atropin atau beta-mimetik dosis tinggi, yang akan dibalik dengan aksi beta-blocker.